Колхицин

Обновление

Бенджамин Кланнер-Энгельсхофен - внештатный писатель в медицинском отделе Он изучал биохимию и фармацию в Мюнхене и Кембридже / Бостоне (США) и сразу заметил, что ему особенно нравится взаимодействие между медициной и наукой. Вот почему он продолжил изучать медицину человека.

Подробнее об экспертах Весь контент проверяется медицинскими журналистами.

Колхицин - это естественное вещество ядовитого растения осеннего крокуса. В правильной дозировке активный ингредиент является ценным терапевтическим средством, например, для лечения острого приступа подагры. Однако в более высоких дозах колхицин очень токсичен. Здесь вы можете прочитать все, что вам нужно знать о колхицине: эффект, использование, возможные взаимодействия и побочные эффекты.

Вот как работает колхицин

Колхицин может эффективно облегчить иногда очень сильную боль, связанную с острыми приступами подагры.

Подагра - это нарушение обмена веществ, при котором уровень мочевой кислоты в крови повышен. Если оно превышает определенный предел, часть мочевой кислоты выпадает в осадок в виде кристаллов и откладывается в ткани, например, в синовиальной жидкости. Это повреждает сустав, о котором идет речь, как песок в шестеренке - со временем суставной хрящ разрушается, и сустав воспаляется: макрофаги («фагоциты», которые развиваются из моноцитов) поглощают кристаллы мочевой кислоты, классифицированные как инородные, а затем создают провоцирующие воспаление один Посланник веществ бесплатно.

С этой воспалительной реакцией суставов, пораженных подагрой, организм пытается что-то сделать с кристаллами мочевой кислоты. Воспалительный процесс протекает очень болезненными приступами. Колхицин может помочь против так называемых приступов подагры. Он подавляет фагоцитарную активность макрофагов. Активный ингредиент также не дает лейкоцитам активно «подпитывать» воспалительную реакцию.

Опасный митотический яд

Кроме того, колхицин также является опасным митотическим ядом. Деление клетки называется «митозом». Ранее удвоенный генетический материал, который присутствует в виде хромосом, распределяется между двумя создаваемыми дочерними клетками. Каждая новая клетка содержит полный набор хромосом.

Колхицин подавляет определенные белки, которые позволяют хромосомам расщепляться в новых клетках. В результате дочерние клетки становятся нежизнеспособными и погибают.

Поглощение, распад и выведение

После приема внутрь колхицин попадает в кровоток через кишечник, где действует на клетки крови. Он выводится с мочой через почки и с калом через желчь. Время до того, как половина абсорбированного активного ингредиента выйдет из организма, составляет от 20 до 50 часов, поэтому оно очень варьируется. На это есть две причины:

С одной стороны, активный ингредиент подвержен так называемому энтеропеченочному циклу: колхицин, который попадает с желчью через печень и вместе с ней в кишечник, может реабсорбироваться оттуда в кровь, которая затем переносит его в организм. опять печень. Эта циркуляция между кишечником («энтеро») и печенью («печень») также подвержена действию некоторых других веществ (как других лекарств, так и собственных веществ организма).

С другой стороны, колхицин имеет большой объем распределения, а значит, он хорошо распределяется в организме.

Когда используется колхицин?

Сферы применения колхицина различаются в Германии, Австрии и Швейцарии. В Германии и Швейцарии допуск ограничен:

• лечение острых приступов подагры

В Австрии, с другой стороны, колхицин разрешен для:

• Лечение острых приступов подагры
• Профилактика нового приступа подагры в начале терапии, снижающей уровень мочевой кислоты.
• Первичное лечение острого или рецидивирующего (рецидивирующего) воспаления перикарда (перикардита) в качестве дополнения к нестероидным противовоспалительным препаратам
• Лечение семейной средиземноморской лихорадки (редкое генетическое заболевание)
• Профилактика судорог и профилактика амилоидоза (различных редких заболеваний, при которых аномально свернутые белки откладываются в различных тканях и органах)

Вне зоны одобрения (использование «не по назначению») колхицин также используется в Германии и Швейцарии для профилактики приступов подагры и для лечения семейной средиземноморской лихорадки.

Вот как используется колхицин

В случае обострения подагры лечение колхицином следует начинать как можно раньше: больные сначала принимают один миллиграмм (1 мг) колхицина. Если симптомы не исчезнут, через час можно проглотить еще полмиллиграмма (0,5 мг).

Тогда вам не следует больше принимать таблетки колхицина в течение двенадцати часов. После этого лечение можно продолжать в дозе полмиллиграмма (0,5 мг) каждые восемь часов.

Лечение прекращают, как только симптомы уменьшаются или принимается максимум шесть миллиграммов (6 мг) колхицина.

Не принимайте более шести миллиграммов (6 мг) колхицина на цикл лечения.

После такого курса лечения следует избегать дальнейшего приема колхицина в течение как минимум трех дней, чтобы организм мог полностью вывести уже введенное количество и восстановиться.

Если у вас понос или рвота, немедленно прекратите лечение, так как это может быть признаком передозировки.

Дозировка для лечения перикардита или семейной средиземноморской лихорадки и для профилактики приступа подагры определяется индивидуально. Обычно это от одного до трех миллиграммов в день.

Так называемый терапевтический диапазон колхицина (диапазон доз, в котором его применение безопасно) очень узок. Если средняя суточная доза составляет два миллиграмма, даже 20 миллиграммов могут быть смертельными для взрослого человека.

Каковы побочные эффекты колхицина?

Активный ингредиент колхицин в основном действует на ткани, которые активны при делении. Помимо желаемого воздействия на лейкоциты, он особенно влияет на слизистую оболочку кишечника, что объясняет общие побочные эффекты в желудочно-кишечном тракте.

У одного из десяти или ста пациентов развиваются побочные эффекты в виде тошноты, болей в животе и судорог или рвоты. Сонливость, мышечные боли и мышечная слабость возникают с одинаковой частотой.

Если принимать более высокие дозы колхицина, у каждого десятого человека может развиться диарея. К этому побочному эффекту препарата от подагры следует отнестись очень серьезно - пострадавшие должны немедленно прекратить прием колхицина.

Что следует учитывать при использовании колхицина?

Противопоказания.

Колхицин нельзя использовать при:

• тяжелая почечная недостаточность
• тяжелая дисфункция печени
• Пациенты с плохим составом крови (дискразия крови)

Взаимодействия

Поскольку активный ингредиент колхицин транспортируется и расщепляется ферментными системами в организме, которые также расщепляют и переносят многие другие активные ингредиенты, необходимо тщательно контролировать сочетание колхицина с другими лекарствами.

Мозг защищает себя от ядов, попадающих в кровь с пищей, с помощью транспортных систем (Р-гликопротеинов), которые активно «выкачивают» инородные вещества. Если эта система не работает, многие активные ингредиенты, которые действительно хорошо переносятся, могут иметь очень токсичный эффект.

Колхицин также транспортируется через эти P-гликопротеины. Следовательно, одновременное применение лекарств, ингибирующих эту транспортную систему, может значительно повысить ее токсичность. Примерами таких лекарств являются противомалярийный и спазмолитический хинин, который также содержится в тонизирующей воде, антибиотики, такие как азитромицин или кларитромицин, а также лекарства от кровяного давления верапамил и каптоприл.

Колхицин расщепляется в печени ферментной системой цитохрома P450 3A4. Его функция может подавляться многими активными веществами. При одновременном приеме колхицин уже не расщепляется достаточно быстро - он накапливается в организме. Это быстро приводит к передозировке.

Примерами ингибиторов цитохрома являются некоторые антибиотики (кларитромицин, эритромицин), противогрибковые средства (кетоконазол, итракомазол), препараты против ВИЧ и средства, подавляющие иммунную систему после трансплантации органов (циклоспорин).

Мышечные побочные эффекты статинов (препаратов, снижающих уровень липидов в крови) могут усилиться, если вы одновременно принимаете колхицин.

Грейпфрутовый сок может увеличить токсичность колхицина.

Мужчины, которые принимали колхицин, должны безопасно использовать контрацептивы в течение как минимум шести месяцев после последнего приема, поскольку генетически разрушающие эффекты лекарства от подагры также повреждают сперму. Женщинам также следует использовать безопасные контрацептивы во время терапии колхицином и в течение трех месяцев после нее.

Ограничение по возрасту

Колхицин можно применять детям и подросткам с семейной средиземноморской лихорадкой под наблюдением специалиста без ограничения возраста. Для других областей применения колхицин следует использовать только с 18 лет.

период беременности и кормления грудью

Колхицин обычно противопоказан при беременности и кормлении грудью и должен быть заменен другими активными ингредиентами. У женщин детородного возраста перед применением необходимо исключить уже имеющуюся беременность.

Семейная средиземноморская лихорадка (FMF) является исключением в этом отношении. Беременные и кормящие женщины с FMF могут при необходимости лечиться колхицином при условии индивидуальной оценки соотношения пользы и риска лечащим врачом.

Исследования с участием более 1000 беременных женщин (в основном с ССЛ) не показывают увеличения частоты пороков развития при терапии колхицином. Исследования кормящих женщин не показывают отклонений у детей, находящихся на грудном вскармливании. Поэтому грудное вскармливание с колхицином допустимо.

Как принимать лекарства с колхицином

Колхицин требует рецепта в Германии, Австрии и Швейцарии и может быть получен в аптеке при предъявлении действующего рецепта.

С каких это пор известен колхицин?

Первое письменное упоминание о лекарственном применении осеннего крокуса, содержащего колхицин, можно найти на египетском папирусе, которому более 3000 лет. Затем растение было рекомендовано для лечения ревматических заболеваний и опухолей.

Осенний крокус также успешно использовался для этих целей в Персидской империи и Греции. Его активное вещество, колхицин, было впервые выделено и описано во Франции в 1820 году.

Однако его действительный способ воздействия на клетки не был раскрыт до второй половины 20 века. Для многих пациентов препараты, содержащие активный ингредиент колхицин, являются единственной эффективной терапией при остром приступе подагры.

теги:  здоровые ноги забота о коже Диагностика