Флуконазол

Обновление

Бенджамин Кланнер-Энгельсхофен - внештатный писатель в медицинском отделе Он изучал биохимию и фармацию в Мюнхене и Кембридже / Бостоне (США) и сразу заметил, что ему особенно нравится взаимодействие между медициной и наукой. Вот почему он продолжил изучать медицину человека.

Подробнее об экспертах Весь контент проверяется медицинскими журналистами.

Флуконазол относится к группе азольных антимикотиков, поэтому является средством против грибковых инфекций. Как и другие представители этой группы, эффективен против относительно большого количества различных видов инфекционных грибов. Если одновременно принимаются другие лекарства, может потребоваться корректировка дозы. Здесь вы можете узнать больше об эффектах и ​​использовании флуконазола, побочных эффектах и ​​других интересных фактах.

Вот как работает флуконазол

Флуконазол - противогрибковое средство (противогрибковое) из группы азолов. Он блокирует фермент, необходимый для грибков.

Холестерин обычно упоминается только в отрицательном контексте - как жир в крови, который может «закупорить» кровеносные сосуды. Однако в определенных количествах холестерин необходим для человеческого организма. Помимо прочего, это важный компонент клеточной мембраны. Без холестерина и, следовательно, без функционирующей мембраны клетки тела больше не могли выполнять многие задачи.

Мембрана грибковых клеток содержит строительный блок, который структурно связан с холестерином, но не идентичен ему: эргостерин (также называемый эргостерином). Без этого вещества оболочка грибка теряет устойчивость, и гриб больше не может расти.

Азольные противогрибковые средства, такие как флуконазол, ингибируют определенный грибковый фермент (ланостерин-14-альфа-деметилаза), который участвует в производстве эргостерола. Это выборочно замедляет рост грибка. Флуконазол подавляет рост одних грибов (фунгистатический) и даже убивает другие (фунгицидный).

Поглощение, распад и выведение

После приема внутрь флуконазол хорошо всасывается в кровь через стенку кишечника и достигает наивысшего уровня в крови через полчаса-полтора часа. Активный ингредиент достигает всех участков тела, включая мозг, кожу и ногти.

Лишь небольшая его часть расщепляется организмом, а большая часть выводится в неизмененном виде с мочой. Примерно через 30 часов после приема уровень флуконазола в крови снова упал вдвое.

Когда используется флуконазол?

Активный ингредиент флуконазол используется для лечения грибковых инфекций. Примеры этого - заражение слизистых оболочек полости рта, носа и влагалища дрожжами. грибковые микроорганизмы албиканс (например, при молочнице во рту, молочнице влагалища), кожных грибковых заболеваниях (дерматомикозах) и поражении мозговых оболочек Coccidioides immitis (Кокцидиоидомикоз, также известный как лихорадка долины или пустыни).

Терапию флуконазолом также можно использовать в качестве меры предосторожности для предотвращения (возобновления) грибковых инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом. Это могут быть, например, пациенты после трансплантации, пациенты с раком и ВИЧ.

Лечение обычно проводится в течение ограниченного периода времени, так как нельзя исключать развитие резистентности у грибов. Однако в отдельных случаях может потребоваться длительное лечение флуконазолом.

Так применяют флуконазол

Флуконазол обычно принимают внутрь (перорально), например, в форме капсул. Дозировка определяется индивидуально и составляет от 50 до 400 миллиграммов в день или 150 миллиграммов в неделю, в зависимости от показаний. В очень тяжелых случаях возможна доза флуконазола до 800 миллиграммов в день.

Двойную дозу флуконазола обычно принимают в первый день лечения, чтобы быстро достичь высокой концентрации действующего вещества в организме.

В некоторых случаях препарат вводится непосредственно в вену (внутривенно). Флуконазол выпускается в виде сока для детей и людей с проблемами глотания.

Какие побочные эффекты у флуконазола?

Один из десяти - ста человек будет испытывать такие побочные эффекты, как головная боль, боль в животе, тошнота, диарея, рвота, сыпь и повышение уровня ферментов печени в крови.

Анемия, снижение аппетита, сонливость, головокружение, судороги, сенсорные расстройства, запоры и другие расстройства пищеварения, мышечные боли, лихорадка, сыпь и зуд возможны у одного из ста - тысячи человек.

Что следует учитывать при приеме флуконазола?

Противопоказания.

Флуконазол нельзя принимать, если:

• одновременное применение терфенадина (противоаллергического), если суточная доза флуконазола составляет 400 миллиграммов и более
• Одновременное применение препаратов, которые удлиняют так называемый интервал QT на ЭКГ и расщепляются ферментом CYP3A4 (например, эритромицин, цизаприд, астемизол, пимозид и хинидин)

Взаимодействия

Активное вещество флуконазол подавляет некоторые ферменты печени, расщепляющие лекарственные средства (а именно CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4). Если одновременно с флуконазолом принимать другие активные ингредиенты, их уровень может резко возрасти из-за уменьшения разложения и достигнуть ядовитых (токсичных) концентраций.

Примерами этого являются противоаллергическое средство терфенадин, пимозид (средство против психоза), антибиотики, такие как эритромицин, и некоторые средства против сердечной аритмии. Следует избегать одновременного применения или требуется корректировка дозы.

С осторожностью также рекомендуется принимать циклоспорин, сиролимус или такролимус (препараты для предотвращения отторжения трансплантата). Эти активные ингредиенты имеют узкий терапевтический диапазон (возможна передозировка).

Также может потребоваться корректировка дозы в сочетании с другими активными веществами:

• Антидепрессанты, такие как амитриптилин и нортриптилин.
• Антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон
• Противоэпилептические и противосудорожные препараты, такие как карбамазепин и фенитоин.
• Опиоиды, такие как метадон, фентанил и альфентанил.
• Лекарства от астмы, такие как теофиллин
• Гиполипидемические препараты, такие как аторвастатин и симвастатин.
• Болеутоляющие, такие как целекоксиб
• некоторые лекарства от рака, такие как олапариб

Ограничение по возрасту

По показаниям флуконазол можно назначать с рождения.

период беременности и кормления грудью

Длительный прием высоких доз флуконазола во время беременности может нанести вред развитию ребенка, даже если предыдущие наблюдения говорят против повышенного риска пороков развития. Тем не менее, беременным женщинам следует принимать активное вещество только в экстренных случаях и только на короткое время под наблюдением врача.

Действующее вещество флуконазол выделяется с грудным молоком. Однако, если требуется лечение матери, кормление грудью все же можно использовать.

Как при беременности, так и при кормлении грудью в случае вагинального микоза (молочницы влагалища) следует отдавать предпочтение местной терапии клотримазолом, миконазолом или нистатином.

Как принимать лекарства флуконазолом

В Германии, Австрии и Швейцарии препараты с активным ингредиентом флуконазола доступны только по рецепту врача во всех лекарственных формах и дозах.

Как давно известен флуконазол?

Новые противогрибковые препараты группы азолов были разработаны примерно в 1969 году. Основным недостатком первых активных веществ этой группы, таких как клотримазол, было то, что их можно было вводить только перорально, а не инъекционно.

По этой причине в 1978 году был разработан кетоконазол, который можно вводить путем инъекций, но он очень токсичен для печени. На основе его структуры было разработано новое противогрибковое средство - флуконазол. Он был очень эффективным и хорошо переносился как перорально, так и в виде инъекций. Флуконазол был окончательно одобрен в 1990 году.

теги:  совет по книге терапии журнал