Тамоксифен

Бенджамин Кланнер-Энгельсхофен - внештатный писатель в медицинском отделе Он изучал биохимию и фармацию в Мюнхене и Кембридже / Бостоне (США) и сразу заметил, что ему особенно нравится взаимодействие между медициной и наукой. Вот почему он продолжил изучать медицину человека.

Подробнее об экспертах Весь контент проверяется медицинскими журналистами.

Действующее вещество тамоксифен используется при лечении рака груди. Он работает конкретно в точках стыковки (рецепторах) женских половых гормонов (эстрогена и прогестерона) и, таким образом, может подавлять рост гормонозависимых опухолей. По сравнению с другими активными ингредиентами для лечения рака, тамоксифен имеет явный потенциал побочных эффектов. Поэтому его часто использовали для лечения рака груди, особенно после того, как в 2002 году истекла патентная защита. Здесь вы можете прочитать все, что вам нужно знать о эффектах тамоксифена, побочных эффектах и ​​применении.

Так действует тамоксифен

Собственный женский гормон тела эстроген (также: эстроген) не только определяет цикл женщины, но также выполняет другие задачи в организме. Помимо прочего, он обеспечивает крепость костей (недостаток эстрогена может привести к остеопорозу) и стимулирует иммунную систему. Когда эстрогены высвобождаются в организме, они попадают в ткань-мишень через кровоток. Оказавшись там, они специфически влияют на клетку-мишень и могут, среди прочего, стимулировать рост клеток. Если у клетки есть много точек стыковки (рецепторов) для эстрогенов, она особенно чувствительна к гормону.

В большом количестве опухолей груди наблюдается повышенное количество рецепторов эстрогена. Клетки, которые уже дегенерируют, стимулируются естественным эстрогеном, чтобы расти и делиться, то есть размножаться, что вызывает неконтролируемый рост опухоли.

Тамоксифен и особенно его метаболит гидрокситамоксифен могут связываться с рецепторами эстрогена, не стимулируя деление и размножение клеток. Это блокирует существующие рецепторы и больше не может активироваться естественным эстрогеном.

Поглощение, расщепление и выведение тамоксифена

После приема таблеток тамоксифена активный ингредиент хорошо всасывается в кишечнике и достигает максимального уровня в крови через четыре-семь часов. Метаболизм, который происходит в основном в печени, приводит к гораздо более эффективным продуктам распада. Затем они в основном выводятся со стулом, но это занимает некоторое время: активный ингредиент расщепляется только наполовину и выводится примерно через неделю.

Когда применяется тамоксифен?

Активный ингредиент тамоксифен одобрен для лечения гормонозависимых опухолей груди: его можно использовать в качестве вспомогательного средства после первичного лечения рака груди или рака груди, который уже сформировал дочерние опухоли (метастазы). Подача заявки обычно занимает более длительный период времени.

Вот как применяется тамоксифен

Действующее вещество вводится в форме таблеток. Обычная дозировка тамоксифена составляет двадцать миллиграммов в день, но при необходимости ее можно увеличить до сорока миллиграммов. Его принимают во время еды, чтобы уменьшить нежелательные эффекты, такие как тошнота.

Каковы побочные эффекты тамоксифена?

Побочные эффекты тамоксифена у более чем одной из десяти женщин, получавших лечение, включают тошноту, сыпь, задержку жидкости в тканях, выделения из влагалища и кровотечения, изменения цикла и симптомы менопаузы, такие как приливы и истощение.

Каждый сотый-десятый пациент испытывает сонливость, головную боль, нарушения зрения, рвоту, диарею, запор, выпадение волос, реакции гиперчувствительности, мышечные боли, судороги в ногах, сгустки крови, временную анемию и зуд половых органов. Еще одним побочным эффектом тамоксифена может быть изменение лабораторных показателей (повышение уровня липидов в крови, изменение показателей ферментов печени).

Что следует учитывать при приеме тамоксифена?

Терапия тамоксифеном предназначена для уменьшения действия собственного эстрогена в организме. Дополнительный запас эстрогена в виде гормональных контрацептивов (например, «таблетки») не имеет смысла, и поэтому его следует избегать.

Тамоксифен влияет на свертываемость крови, уменьшая количество тромбоцитов в крови. Если также назначается антикоагулянтный препарат, антикоагулянтный эффект может быть усилен. Примерами таких «антикоагулянтов» являются ацетилсалициловая кислота и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов, а также кумариноподобные антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон.

Тамоксифен превращается в более активную форму некоторыми ферментами печени. Лекарственные вещества, которые ингибируют эти ферменты или способствуют их активности, могут, таким образом, влиять на метаболизм и, следовательно, на эффективность противоракового препарата. Например, антидепрессанты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС, такие как пароксетин и флуоксетин) и антидепрессант бупропион могут снижать эффективность тамоксифена за счет ингибирования ферментов. Поэтому следует по возможности избегать одновременного применения таких препаратов.

Поскольку данных о применении тамоксифена при беременности и грудном вскармливании мало, действующее вещество нельзя принимать в это время. В исследованиях на животных использование тамоксифена причинило вред нерожденному ребенку.

Также из-за недостатка знаний его применение детям и подросткам не показано (противопоказано).

Как принимать тамоксифен?

Препараты, содержащие тамоксифен, можно приобрести в аптеке по рецепту.

С каких это пор стал известен тамоксифен?

Еще в конце 1950-х годов фармацевтические компании активно исследовали антиэстрогены (то есть активные ингредиенты, подавляющие действие эстрогена) для эффективной контрацепции. При этом д-р. Дора Ричардсон, сотрудница английской фармацевтической компании, открыла действующее вещество тамоксифен в 1966 году. Однако это не подходило для контрацепции, поэтому о нем сначала забыли. Позже было обнаружено, что эстрогены также могут ускорять рост рака груди. В результате клиническое исследование тамоксифена было начато в 1971 году в больнице Кристи в Манчестере, одной из крупнейших онкологических клиник в Европе. Основываясь на положительных результатах исследования, в 1973 году тамоксифен появился на рынке для лечения рака груди на поздней стадии.

Еще интересные факты о тамоксифене

Спортсмены-мужчины злоупотребляют тамоксифеном в качестве допингового агента: он повышает уровень тестостерона, что стимулирует рост мышц. Тамоксифен также предотвращает распространенный побочный эффект анаболических стероидов, так называемую «мужскую грудь» (гинекомастию).

теги:  симптомы беременность домашние средства