Галоперидол

Бенджамин Кланнер-Энгельсхофен - внештатный писатель в медицинском отделе Он изучал биохимию и фармацию в Мюнхене и Кембридже / Бостоне (США) и сразу заметил, что ему особенно нравится взаимодействие между медициной и наукой. Вот почему он продолжил изучать медицину человека.

Подробнее об экспертах Весь контент проверяется медицинскими журналистами.

Активный ингредиент галоперидол является антипсихотическим (нейролептическим) и очень сильнодействующим (очень эффективным). Психотропный препарат надежно действует против психозов (заблуждения и утраты реальности), но также может вызывать серьезные побочные эффекты, такие как нарушения движений. Здесь вы можете прочитать все, что вам нужно знать о галоперидоле: эффект, применение, побочные эффекты и взаимодействия.

Так работает галоперидол

В головном мозге отдельные нервные клетки (нейроны) общаются друг с другом через различные вещества-мессенджеры (нейротрансмиттеры): клетка высвобождает нейротрансмиттер, который связывается с определенными точками стыковки (рецепторами) других клеток и, таким образом, передает информацию. Чтобы прекратить сигнал, первая (высвобождающая) нервная клетка снова принимает вещество-мессенджер.

Нейротрансмиттеры можно условно разделить на две группы: некоторые из них обладают стимулирующим, активирующим и возбуждающим действием, например, норэпинефрин. Другие вызывают смягчающие и успокаивающие эффекты, такие как ГАМК, или влияют на настроение, например, серотонин - «гормон счастья».

Другой «гормон счастья» - дофамин. Если есть избыток, это приводит к психозу, шизофрении, заблуждениям и потере реальности. В таких случаях может быть назначен галоперидол: он специфически связывается с дофаминовыми рецепторами в головном мозге и блокирует их, но не запускает сигнал. В результате «дофаминовые сигналы» не передаются, а это означает, что чрезмерный уровень дофамина в головном мозге может быть нормализован. Тогда пациенты более реалистично воспринимают свое окружение и больше не страдают от заблуждений.

Экстрапирамидные расстройства как побочный эффект

При недостатке дофамина (как при болезни Паркинсона) движения тела нарушаются. Блокирование дофаминовых сигналов галоперидолом (или другими классическими нейролептиками) также может вызвать этот эффект. Этот побочный эффект на так называемую экстрапирамидную двигательную систему также называют экстрапирамидным (моторным) синдромом. В прошлом этот побочный эффект даже считался коррелятом эффективности, но это было пересмотрено с открытием атипичных нейролептиков.

Поглощение, расщепление и выведение галоперидола

При попадании внутрь антипсихотический галоперидол быстро и полностью всасывается в кишечнике. Прежде чем активный ингредиент попадет в кровоток, примерно треть разрушается в печени (так называемый «эффект первого прохождения»). Самый высокий уровень в крови измеряется через два-шесть часов после приема внутрь. Галоперидол расщепляется в печени ферментной системой цитохрома P450. Примерно через сутки половина активного ингредиента и продуктов его распада выводится из организма - примерно две трети с калом и одна треть с мочой.

Когда используется галоперидол?

Активный ингредиент галоперидол одобрен для лечения

• острая и хроническая шизофрения
• острая мания
• Тиковые заболевания, такие как синдром Туретта (но здесь галоперидол - только последнее средство)

В принципе, галоперидол можно принимать долго. Тем не менее, пользу терапии следует регулярно проверять, так как чем дольше терапия, тем выше риск поздних побочных эффектов.

Так используется галоперидол

Антипсихотический галоперидол обычно назначают в виде таблеток, когда терапия не проводится в стационаре. Капли галоперидола и раствор для приема внутрь («сок») также доступны для личного использования. Терапия обычно начинается с низкой дозы (от одного до десяти миллиграммов галоперидола в день, разделенных на три приема) и постепенно увеличивается. Таким образом, можно индивидуально определить минимальную эффективную дозу. Эту процедуру еще называют «подкрадыванием» дозировки. Обычная максимальная суточная доза составляет 30 миллиграммов галоперидола. В очень серьезных исключительных случаях общие суточные дозы галоперидола до ста миллиграммов могут быть введены под наблюдением врача.

Принимают от одного до трех приемов, запивая стаканом воды во время еды.

Чтобы закончить терапию, ее нужно «сузить». Дозировка снижается медленно и постепенно, чтобы не было усиления побочных эффектов.

Какие побочные эффекты у галоперидола?

При низкой дозе галоперидола (до двух миллиграммов в день) побочные эффекты возникают редко и в основном носят временный характер.

У более чем у десяти процентов пациентов развиваются побочные эффекты галоперидола, такие как беспокойство, позывы к движению, непроизвольные движения (экстрапирамидные расстройства), бессонница и головные боли.

Кроме того, у одного из десяти или ста человек, прошедших лечение, проявляются побочные эффекты галоперидола, такие как психотические расстройства, депрессия, тремор, замаскированное лицо, высокое кровяное давление, сонливость, замедленность и нарушения движений, головокружение, нарушения зрения, низкое кровяное давление (особенно когда вставание из положения лежа и сидя), запор, сухость во рту, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, нарушение функции печени, кожная сыпь, увеличение или потеря веса, задержка мочи и эректильная дисфункция.

Что следует учитывать при приеме галоперидола?

Активный ингредиент галоперидол взаимодействует с некоторыми другими активными ингредиентами:

Активные вещества, влияющие на сердечный ритм (точнее, удлиняющие время QT), могут привести к тяжелой сердечной аритмии и остановке сердца, если их принимать одновременно с галоперидолом. К ним относятся, например, некоторые агенты от сердечной аритмии (хинидин, прокаинамид), антибиотики (эритромицин, кларитромицин), агенты от аллергии (астемизол, дифенгидрамин) и антидепрессанты (флуоксетин, циталопрам, амитриптилин).

Многие активные ингредиенты расщепляются в печени теми же ферментами (цитохром P450 3A4 и 2D6), что и галоперидол. При одновременном применении это может привести к более быстрому или медленному разрушению одного или нескольких введенных активных ингредиентов и, возможно, также к более сильным побочным эффектам. Это относится, например, к некоторым средствам против грибковых инфекций (кетоконазол, итраконазол), средствам против эпилепсии и судорог (карбамазепин, фенитоин), психотропным препаратам (алпразолам, буспирон, хлорпромазин) и особенно средствам против депрессии (венлафаксин, флуоксетин, сертралин, амиприптилин).

Галоперидол также может взаимодействовать с антикоагулянтами, поэтому во время комбинированного лечения следует тщательно контролировать способность к свертыванию.

Во время беременности галоперидол следует применять только в исключительных случаях. Хотя исследования не показали каких-либо прямых повреждающих воздействий на ребенка, в экспериментах на животных галоперидол действительно оказывал тератогенное действие. То же касается и грудного вскармливания.

В некоторых областях применения галоперидол уже одобрен для детей от трех лет в соответственно сниженной дозировке.

Галоперидол не следует применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Как получить лекарства с галоперидолом

Действующее вещество галоперидол требует рецепта и аптеки в любой дозировке и количестве.

Как давно известен галоперидол?

Антипсихотический препарат галоперидол был открыт врачом и химиком Полом Янссеном и зарегистрирован для клинических испытаний в 1958 году его фармацевтической компанией Janssen Pharmaceutica. Впервые он был одобрен в Бельгии в 1959 году, а затем и во всей Европе. В США антипсихотический перфеназин, который был открыт примерно в то же время, использовался в течение долгого времени, прежде чем стал популярным активный ингредиент галоперидол.

теги:  алкогольные наркотики лабораторные значения наркотики