Такролимус

Бенджамин Кланнер-Энгельсхофен - внештатный писатель в медицинском отделе Он изучал биохимию и фармацию в Мюнхене и Кембридже / Бостоне (США) и сразу заметил, что ему особенно нравится взаимодействие между медициной и наукой. Вот почему он продолжил изучать медицину человека.

Подробнее об экспертах Весь контент проверяется медицинскими журналистами.

Действующее вещество такролимус - это натуральное вещество так называемого типа макролидного лактона, обнаруженное в почвенных бактериях. Он подавляет иммунную систему, поэтому является иммунодепрессантом. Он используется для предотвращения реакций отторжения после трансплантации органов и при аутоиммунных заболеваниях, таких как нейродермит. Здесь вы можете прочитать все, что вам нужно знать об иммунодепрессанте такролимус: способ действия, формы применения и побочные эффекты.

Вот как действует такролимус

Функция иммунной системы в организме человека в основном обеспечивается лейкоцитами, циркулирующими в крови. Подгруппа этих лейкоцитов - это так называемые Т-лимфоциты или Т-лимфоциты. После образования в костном мозге они мигрируют через кровоток в вилочковую железу (железу за грудиной), чтобы там созреть. При этом они «учатся» отличать собственные структуры тела от чужеродных. Этими чужеродными структурами могут быть, например, клетки организма, инфицированные вирусами и, таким образом, несущие на своей поверхности чужеродные белки. Но человеческие органы, полученные от других людей (трансплантаты органов), также могут быть признаны чужеродными иммунными клетками.

Поскольку организм классифицирует все посторонние как потенциально опасные, Т-клетки служат для запуска защитной реакции после распознавания этих чужеродных структур. После активации, то есть распознавания чужеродных структур, они продуцируют различные вещества-мессенджеры, так называемые цитокины, такие как интерлейкины (IL), интерфероны (IF) и фактор некроза опухоли (TNF). Этот механизм запускает защитную реакцию иммунной системы, например, против пересаженного органа.

Как иммунодепрессант такролимус предотвращает высвобождение цитокинов в Т-клетках - иммунная система не активируется.

Поглощение, расщепление и выведение такролимуса

После приема такролимуса в виде таблеток, капсул или питьевой суспензии активный ингредиент всасывается в кровь через желудочно-кишечный тракт. Самый высокий уровень в крови достигается через один-три часа. Около четверти принятой общей дозы попадает в кровоток. Активный ингредиент уже частично расщепляется в стенке кишечника, после всасывания в кровь он далее расщепляется в печени. Так называемый период полувыведения - период времени, по истечении которого из организма выводится половина принятого количества активного ингредиента - для такролимуса варьируется от одиннадцати до 15 часов. Выведение происходит в основном с желчью со стулом.

Когда применяется такролимус?

Действующее вещество такролимус одобрено для профилактики и лечения реакций отторжения после трансплантации печени, почек или сердца.

В качестве мази такролимуса активный ингредиент используется для поддерживающей терапии или для лечения обострения экземы у пациентов с атопической экземой (нейродермитом) в умеренных и тяжелых случаях.

Такролимус обычно назначается на длительный срок или на протяжении всей жизни. При наружном лечении атопической экземы продолжительность лечения зависит от течения заболевания.

Так применяют такролимус

Активный ингредиент такролимуса обычно вводят под наблюдением врача в начале внутреннего применения. Врач проверяет индивидуальное усвоение такролимуса организмом и в течение нескольких дней измеряет уровень иммунодепрессанта в крови. Это позволяет рассчитать суточную дозу такролимуса. Если врач прописывает лекарственную форму без пролонгированного действия (т.е. без отсроченного высвобождения действующих веществ), такролимус необходимо принимать утром и вечером. При назначении лекарственной формы пролонгированного действия активный ингредиент нужно принимать только утром. Такролимус необходимо принимать натощак за час до или через два-три часа после еды, запивая стаканом воды. Одновременный прием пищи подавляет поступление такролимуса в кровь.

Мазь такролимуса следует использовать два раза в день в начале лечения. Как только симптомы значительно улучшатся, прием можно сократить до одного раза в день.

Какие побочные эффекты у такролимуса?

Побочные эффекты возникают особенно при приеме таблеток, капсул или питьевой суспензии; Лечение мазью такролимуса в большинстве случаев приводит не к местному раздражению.

Во время лечения такролимусом более десяти процентов пациентов испытывают побочные эффекты лекарств, такие как высокий уровень сахара в крови, высокий уровень калия в крови, диабет, бессонница, тремор, головные боли, высокое кровяное давление, тошнота, диарея и нарушение функции почек.

Также часто возникают следующие побочные эффекты такролимуса: анемия, низкий уровень электролитов в крови, снижение аппетита, высокий уровень липидов в крови, спутанность сознания, беспокойство, кошмары, депрессия или другие психические заболевания, судороги, аномальные ощущения, нервная боль, нарушения зрения, звон в ушах - сердцебиение, кровотечение, нарушения свертываемости крови с образованием сгустков, одышка, кашель, боль в горле, воспаление в желудочно-кишечном тракте, боль в животе, рвота, запор, расстройство желудка, воспаление печени, изменение показателей печени, потливость, зуд, кожная сыпь, а также боли в мышцах и суставах.

Что следует учитывать при приеме такролимуса?

Поскольку уровень такролимуса в крови имеет решающее значение для эффективности иммунодепрессанта, препарат нельзя менять во время лечения. Таким образом, он всегда должен быть получен от одной и той же компании. Особое внимание следует уделять тому, чтобы не произошло непреднамеренного перехода от лекарственных форм с быстрым высвобождением к лекарственным формам с отсроченным высвобождением («замедленное высвобождение») или наоборот. Если такое изменение запланировано, оно может быть выполнено только под наблюдением врача и при тщательном контроле уровня такролимуса в крови.

Такролимус расщепляется в печени с помощью фермента цитохрома P450-3A4. Это также метаболизирует множество других активных ингредиентов. При одновременном приеме уровни в крови могут измениться: некоторые активные ингредиенты могут ускорить расщепление такролимуса, а другие замедлить его, что может существенно повлиять на его эффективность. Список этих препаратов обширен, поэтому прием следует уточнять у врача или фармацевта в индивидуальном порядке. К ним относятся, например, антибиотики, средства против грибковых инфекций, активные ингредиенты против ВИЧ-инфекций, а также лечебные травы, такие как зверобой.

Следует избегать использования такролимуса во время беременности и кормления грудью, поскольку, с одной стороны, недостаточно данных, а с другой стороны, уже было показано, что действие иммунодепрессанта представляет опасность для ребенка.

Такролимус разрешен к применению у детей, но в сниженной дозе. То же касается пациентов с нарушением функции печени. У пожилых пациентов коррекция дозы обычно не требуется.

Как принимать такролимус

В начале лечения активный ингредиент вводится непосредственно в стационаре. Для дальнейшего лечения или для лечения атопической экземы мазью такролимуса препарат можно приобрести по рецепту в аптеке.

Как давно известен такролимус?

Действующее вещество такролимус было обнаружено в почвенных бактериях в 1987 году. Streptomyces tsukubaensis обнаруженный. Это был второй высокоэффективный иммунодепрессант после ранее открытого рапамицина (также называемого сиролимусом) в 1975 году. Активный ингредиент был впервые одобрен в США в 1994 году для лечения пациентов после трансплантации печени, а затем и для реципиентов других донорских органов. Впервые препарат был одобрен в Германии в 1998 году. В настоящее время на немецком рынке имеется множество дженериков с активным ингредиентом такролимуса.

теги:  волосы подросток Болезни