Флунитразепам

Бенджамин Кланнер-Энгельсхофен - внештатный писатель в медицинском отделе Он изучал биохимию и фармацию в Мюнхене и Кембридже / Бостоне (США) и сразу заметил, что ему особенно нравится взаимодействие между медициной и наукой. Вот почему он продолжил изучать медицину человека.

Подробнее об экспертах Весь контент проверяется медицинскими журналистами.

Действующее вещество флунитразепам относится к так называемым бензодиазепинам и используется как снотворное и седативное средство. Его использование должно быть как можно короче, иначе зависимость быстро разовьется. Здесь вы можете узнать все, что вам нужно знать о флунитразепаме: действие, применение и побочные эффекты.

Вот как действует флунитразепам

Передача сигнала между нервными клетками в головном мозге происходит через узкие, похожие на щели точки контакта (так называемые синапсы): одна клетка высвобождает вещество-мессенджер (нейротрансмиттер) в синаптическую щель, которая связывается с подходящими точками стыковки (рецепторами). из последующей клетки и таким образом удаляет это воспринимается. В зависимости от типа нейромедиатора и рецептора сигнал может быть либо возбуждающим, либо тормозящим. Вещество-посредник ГАМК (гамма-аминомасляная кислота), например, передает ингибирующий сигнал рецептору ГАМК. Если этот сигнальный путь стимулируется лекарствами, такими как флунитразепам, пациент сначала становится спокойнее, затем утомляется и, наконец, засыпает.

В отличие от барбитуратов, которые ранее часто использовались в качестве снотворных, бензодиазепины не имитируют нейромедиатор ГАМК. Вместо этого они изменяют рецептор ГАМК, чтобы он сильнее реагировал на собственную ГАМК в организме. Таким образом, у тела есть возможность регулировать эффект.Это особенно важно при длительном применении, поскольку для флунитразепама и других активных ингредиентов в группе толерантность возникает уже через несколько недель - несмотря на ту же дозировку, эффективность снижается, что создает необходимость в более высоких дозировках.

Поглощение, расщепление и выведение флунитразепама

После приема внутрь в виде таблетки натощак действующее вещество быстро и почти полностью всасывается в кровь через стенку кишечника. Примерно через двадцать минут половина проглоченного активного ингредиента уже достигла кровотока и проникает через гематоэнцефалический барьер в мозг. Активный ингредиент расщепляется в печени и выводится с мочой через почки. Примерно через сутки после приема половина действующего вещества уже покинула организм.

Когда используется флунитразепам?

Активный ингредиент флунитразепам одобрен в виде таблеток для краткосрочного лечения нарушений сна, но в настоящее время практически не имеет значения в этой области применения.

Кроме того, он одобрен как раствор для инъекций для успокаивающего действия до и после хирургических и диагностических вмешательств и используется, в частности, в медицине интенсивной терапии.

Лечение должно быть как можно более коротким, иначе оно может быстро привести к привыканию и зависимости. Если флунитразепам используется более недели, самопроизвольное прекращение приема часто приводит к симптомам отмены.

Вот как применяется флунитразепам

Для лечения нарушений сна флунитразепам принимают в таблетках непосредственно перед сном. Обычная дозировка флунитразепама составляет от половины до одного миллиграмма на ночь. В особенности пожилым пациентам не следует вставать после приема препарата, поскольку существует повышенный риск падения. Если активный ингредиент использовался более недели, его следует постепенно отменить («сузить»), чтобы закончить лечение.

Лечение флунитразепамом в виде раствора для инъекций предназначено для врачей.

Каковы побочные эффекты флунитразепама?

Нежелательные лекарственные реакции (НЛР) при приеме флунитразепама в основном связаны с его центральным депрессивным действием. Возможные побочные эффекты включают двоение в глазах, тошноту, рвоту, кожные реакции с покраснением, зудом и отеком, мышечную слабость, падения и переломы костей, сердечную недостаточность и остановку сердца. Кроме того, дыхание может замедляться или даже прекращаться. Этот риск особенно велик в случае дисфункции легких (например, астмы и ХОБЛ), повреждения головного мозга или одновременного приема других препаратов с такими же побочными эффектами.

Что следует учитывать при приеме флунитразепама?

Поскольку снотворное флунитразепам расщепляется в печени с помощью ферментов, которые также расщепляют другие лекарства, его одновременный прием может привести к взаимодействиям. Эффект флунитразепама и других активных ингредиентов может быть как ослабленным, так и усиленным. Противогрибковые средства (кетоконазол, флуконазол), препараты от ВИЧ, антибиотики (эритромицин, кларитромицин), холестеринснижающие препараты (аторвастатин, симвастатин) и препараты высокого кровяного давления (верапамил) приводят к усилению действия флунитразепама. Грейпфрутовый сок также может усиливать действие флунитразепама.

И наоборот, лекарства от эпилепсии, такие как фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, могут ускорять распад флунитразепама и, таким образом, снижать его действие.

При одновременном применении в качестве побочного действия активных ингредиентов, оказывающих успокаивающее или стимулирующее сон действие, действие флунитразепама может усиливаться непредсказуемым образом. К ним относятся другие снотворные и транквилизаторы, успокаивающие, противоаллергические, антидепрессанты, нейролептики и противосудорожные препараты.

Пациенты не должны управлять тяжелой техникой или управлять транспортными средствами во время лечения флунитразепамом.

В частности, пожилые пациенты могут парадоксально реагировать на лечение флунитразепамом: вместо успокаивающего и стимулирующего сон эффекта может развиваться агрессивное поведение, бред и возбудимость.

Действующее вещество флунитразепам нельзя принимать во время беременности (особенно в последнем триместре) и кормления грудью, так как это может вызвать у ребенка массивные симптомы интоксикации.

Детям, пациентам с тяжелым нарушением функции печени и людям с (предыдущими) зависимостями нельзя лечить флунитразепам.

Как получить лекарство флунитразепам

В отличие от других бензодиазепинов, флунитразепам не указан в качестве «исключенного препарата» в Законе Германии о наркотиках (BtmG). Это означает: все другие бензодиазепины могут продаваться в аптеках в виде рецептурных лекарств с дозировкой ниже определенной дозировки и размера упаковки. С другой стороны, флунитразепам можно отпускать только в любой дозировке и размере упаковки в соответствии с рецептом на желтом рецепте наркотических средств в аптеке.

Как давно известен флунитразепам?

Снотворное флунитразепам было разработано фармацевтической компанией Hoffmann-La Roche и запатентовано в 1972 году. Впервые он был запущен в 1975 году в нескольких европейских странах. Из-за возможности злоупотребления с 1998 года не разрешалось, чтобы одна доза (таблетка) содержала более одного миллиграмма активного ингредиента (ранее также были таблетки с двумя миллиграммами флунитразепама в каждой). После истечения срока патентной защиты на рынке появилось несколько дженериков с активным ингредиентом флунитразепамом.

теги:  беременность Болезни паллиативная медицина 

Интересные статьи

add
close