Толперизон

Бенджамин Кланнер-Энгельсхофен - внештатный писатель в медицинском отделе Он изучал биохимию и фармацию в Мюнхене и Кембридже / Бостоне (США) и сразу заметил, что ему особенно нравится взаимодействие между медициной и наукой. Вот почему он продолжил изучать медицину человека.

Подробнее об экспертах Весь контент проверяется медицинскими журналистами.

Активный ингредиент толперизон относится к группе миорелаксантов центрального действия, то есть веществ, которые действуют в головном или спинном мозге, расслабляя мышцы. В отличие от других представителей этой группы активных ингредиентов, толперизон не обладает успокаивающим действием или действием, вызывающим сонливость. Здесь вы можете прочитать все интересное об эффектах и ​​применении толперизона, побочных эффектах и ​​других важных фактах.

Вот как действует толперизон

Активный ингредиент толперизон действует в разных частях тела, хотя механизм действия неизвестен до мельчайших деталей.

Толперизон имеет аналогичную химическую структуру лидокаину и другим местным анестетикам (местным анестетикам). Поэтому предполагается, что он оказывает прямое влияние на передачу стимулов в нервной системе: толперизон преимущественно откладывается в головном, спинном мозге и в нервных путях. Нервные клетки (нейроны) имеют длинные кабельные отростки, через которые они контактируют со следующим нейроном и передают сигналы. С одной стороны, эти сигналы могут быть сенсорными и передаваться от тела к мозгу, например, от температуры, давления или болевых стимулов. Другие сигналы имеют моторную природу: они отправляются в противоположном направлении от мозга к другим частям тела и, например, вызывают движение мышц. Передача сигналов по длинным «кабелям» происходит потому, что положительно заряженные частицы натрия попадают в «кабель» извне через натриевые каналы, что означает, что положительный заряд накапливается внутри и переносится дальше. Как и местные анестетики, толперизон может препятствовать проникновению натрия, блокируя натриевые каналы. Поэтому также говорят, что миорелаксант обладает активностью, подобной лидокаину («активность, подобная лидокаину»).

В случае симптомов судороги (спастичность / спастичность) центральная нервная система вызывает аномально повышенное внутреннее напряжение в скелетных мышцах. Это позволяет вызывать рефлексы при малейшем раздражении, и, в зависимости от степени спастичности, мышца сокращается очень сильно, что может быть связано с ограниченной подвижностью и болью. Предпринимаются попытки справиться с этой «перегрузкой» нервной системы путем ослабления передачи стимулов через толперизон.

Поглощение, расщепление и выведение толперизона

После приема внутрь активный ингредиент всасывается через стенку кишечника в кровь, где достигает наивысшего уровня через полтора часа. Однако вскоре после приема внутрь четыре пятых активного ингредиента расщепляются печенью. Если прием пищи происходит до приема активного ингредиента, доза увеличивается примерно вдвое. Примерно через два с половиной часа после приема внутрь половина толперизона и продуктов его распада выводится через почки с мочой.

Когда используется толперизон?

В Германии толперизон разрешен только для лечения спастических симптомов после инсульта у взрослых.

За пределами утвержденных областей применения (использование не по назначению) и в других странах толперизон также используется при других заболеваниях, таких как остеоартрит (износ суставов), спондилез (заболевание суставов позвоночника) и нарушения кровообращения (поскольку он улучшает Циркуляция крови).

Активный ингредиент обычно подходит для длительного использования.

Вот как применяется толперизон

Миорелаксант толперизон принимают в форме таблеток. Обычная доза составляет от 50 до 150 миллиграммов три раза в день после еды, а общая доза составляет от 150 до 450 миллиграммов в день.

Каковы побочные эффекты толперизона?

Препараты с активным ингредиентом толперизоном обычно очень хорошо переносятся.

В клинических исследованиях с активным ингредиентом от одного из 100 до тысячи человек, получавших лечение, испытывали такие побочные эффекты, как головокружение, сонливость, утомляемость, утомляемость, слабость, боль в животе, тошноту и рвоту.

Еще реже (у каждого из тысячи - десяти тысяч пациентов) толперизон вызывал такие побочные эффекты, как головная боль, бессонница, запор, диарея, желудочно-кишечные заболевания, покраснение кожи, сыпь, зуд, повышенное потоотделение и пониженное артериальное давление.

Симптомы обычно временные или исчезают при снижении дозы. В случае возникновения реакций гиперчувствительности следует проинформировать врача и отменить прием активного вещества.

Что следует учитывать при приеме толперизона?

Активный ингредиент толперизон не взаимодействует напрямую с другими активными ингредиентами. Однако в печени он расщепляется ферментами (цитохромом P450 2D6 и 2C19), которые также расщепляют другие активные вещества. При одновременном приеме расщепление толперизона или другого активного ингредиента может быть замедлено или ускорено. Например, распад сердечно-сосудистых препаратов из группы бета-адреноблокаторов (метопролол, небиволол), психотропных препаратов (тиоридазин, перфеназин, венлафаксин, дезипрамин, атомоксетин) или средства от кашля декстрометорфана при применении в сочетании с толперизоном в крови замедляется, так что их действие в крови замедляется. уровни резко повышаются и возникают симптомы передозировки.

Толперизон также может усиливать действие нестероидных противовоспалительных препаратов, включая распространенные безрецептурные болеутоляющие ацетилсалициловую кислоту (АСК), ибупрофен, напроксен и диклофенак.

Толперизон причинил вред нерожденным детям в экспериментах на животных, поэтому его не следует принимать во время беременности. Кроме того, можно предположить, что активный ингредиент выделяется с грудным молоком - кормящие женщины, которым абсолютно необходимо лечение толперизоном, должны заранее прекратить грудное вскармливание.

Из-за отсутствия опыта по безопасности и эффективности у детей и подростков до 18 лет, у несовершеннолетних вместо толперизона следует использовать другие активные вещества.

У пожилых пациентов и людей с нарушением функции печени или почек врач должен сначала тщательно определить соответствующую дозировку. Активный ингредиент нельзя использовать при тяжелой дисфункции печени или почек.

Как принимать препараты с толперизоном

Миорелаксант толперизон требует рецепта на каждую дозировку и может быть получен в аптеке по рецепту врача.

С каких это пор стал известен толперизон?

Толперизон был одобрен для лечения многочисленных жалоб в Европе с 1960-х годов. В 2013 году разрешенные области применения были сокращены до одной, поскольку тяжелые реакции гиперчувствительности возникали редко, несмотря на низкую частоту побочных эффектов. После истечения срока патентной защиты на немецкий рынок появилось несколько генериков с активным ингредиентом толперизоном.

теги:  Ребенок ребенок системы органов домашние средства