Молсидомин

Бенджамин Кланнер-Энгельсхофен - внештатный писатель в медицинском отделе Он изучал биохимию и фармацию в Мюнхене и Кембридже / Бостоне (США) и сразу заметил, что ему особенно нравится взаимодействие между медициной и наукой. Вот почему он продолжил изучать медицину человека.

Подробнее об экспертах Весь контент проверяется медицинскими журналистами.

Активный ингредиент молсидомин представляет собой высвобождающий оксид азота агент, используемый для лечения стенокардии. Стенокардия («стеснение в груди») - симптом, который обычно связан с ишемической болезнью сердца. Артерии сердца сужаются, что может спровоцировать тяжелые сердечные приступы. Прочтите здесь, как может помочь молсидомин и какие побочные эффекты возможны.

Так действует молсидомин

При ишемической болезни сердца (ИБС) артерии сердца сужены, в основном из-за артериосклероза («затвердевания артерий»). Венечные сосуды снабжают мышцы сердца кислородом и питательными веществами. Чем больше сужаются сосуды, тем хуже кровоснабжение сердца. В начале заболевания, когда сосуды лишь немного сужены, пациент замечает недостаточное питание только тогда, когда сердце должно работать с максимальной нагрузкой, например, во время физических упражнений. Позже, когда коронарные артерии уже сужаются, болезненные приступы стенокардии могут возникать даже в спокойной обстановке.Недостаточное питание сердца также может привести к сердечным аритмиям и сердечной недостаточности (сердечной недостаточности). Если коронарный сосуд полностью заблокирован, происходит сердечный приступ или внезапная сердечная смерть.

Симптомы сердечной недостаточности можно облегчить с помощью агентов, высвобождающих оксид азота (NO), таких как молзидомин. Оксид азота расширяет кровеносные сосуды и, таким образом, улучшает кровообращение. Он вырабатывается организмом, но также может поставляться в форме молсидомина. Молзидомин является так называемым «пролекарством», поэтому он превращается в эффективный NO в организме только в два этапа:

Молзидомин сначала транспортируется с кровью из кишечника в печень, где он превращается в линзидомин. Он попадает обратно в кровоток, где медленно распадается на NO без участия собственных ферментов организма. Часть этого NO достигает сосудов сердца и позволяет им расширяться. Это может облегчить обычно тупую, давящую и жгучую боль при стенокардии. Однако, поскольку преобразование занимает некоторое время (обычно от получаса до целого часа), молсидомин не подходит для лечения острых состояний. Таким образом, он используется только в качестве меры предосторожности при жалобах на стенокардию.

В отличие от других активных ингредиентов, высвобождающих NO, таких как нитроглицерин, в котором NO высвобождается ферментативно, молзидомин не имеет толерантности к нитратам. Эта «толерантность» (в смысле пониженного действия лекарства) возникает из того факта, что фермент, обеспечивающий высвобождение NO, все больше ингибируется этим высвобожденным NO. Этого можно избежать с помощью регулярных интервалов без нитратов, например, удалив нитратный пластырь (пластырь с NO-высвобождающим агентом) на ночь. Такой интервал без нитратов не требуется для молзидомина, поскольку NO выделяется неферментативно.

Поглощение, расщепление и выведение молсидомина

После приема молсидомина попадает в кровоток через кишечник и достигает печени. Там он превращается в линсидомин, который после попадания в кровь медленно распадается на NO. Самый высокий уровень линзидомина в крови достигается примерно через один-два часа. Затем требуется еще один-два часа, чтобы уровень в крови упал вдвое. Большая часть выводится через почки с мочой.

Когда используется молсидомин?

Молзидомин одобрен для профилактики и длительного лечения стенокардии, если другие препараты не переносятся или не могут быть использованы, или у пожилых пациентов. Он не подходит для острой терапии приступа стенокардии.

Вот как применяется молсидомин

Активный ингредиент молзидомин обычно используется в виде таблеток или таблеток с пролонгированным высвобождением (таблетки с медленным высвобождением). Врачи также могут ввести препарат непосредственно в вену (внутривенное введение).

Как правило, дозировка таблеток молсидомина составляет два миллиграмма действующего вещества два раза в сутки. Если дозировка недостаточна, ее можно увеличить до двух миллиграммов молсидомина до четырех раз в день (что соответствует 16 миллиграммам в день).

Таблетки с пролонгированным высвобождением, каждая из которых содержит восемь миллиграммов молсидомина, принимают один или два раза в день. Однако, если доза слишком высока, таблетки с пролонгированным высвобождением нельзя просто разделить. Вместо этого вам следует принимать таблетки с более низкой дозировкой, без высвобождения.

Молсидомин принимают независимо от еды, запивая стаканом воды примерно через одинаковые промежутки времени.

Активный ингредиент медленно высвобождается из таблеток с пролонгированным высвобождением в кишечнике. Иногда таблетку с пролонгированным высвобождением можно найти в стуле, но это не означает, что активный ингредиент не всасывается.

Каковы побочные эффекты молсидомина?

Поскольку молсидомин расширяет кровеносные сосуды, от одного до десяти процентов пациентов испытывают побочные эффекты, такие как низкое кровяное давление и головные боли, особенно в начале лечения.

Иногда молсидомин также может вызывать «ортостатическую дисрегуляцию», то есть головокружение при вставании из положения лежа или сидя.

Что следует учитывать при приеме молсидомина?

Комбинация молсидомина с другими препаратами, снижающими артериальное давление, может чрезмерно снизить артериальное давление пациента. К таким лекарствам относятся, например, органические нитраты (нитроглицерин), бета-блокаторы (метопролол, бисопролол), блокаторы кальциевых каналов (нифедипин, верапамил, дилтиазем), ингибиторы АПФ (каптоприл, рамиприл), сартаны (кандесартан, валсартан), дегидратирующие агенты ( гидрохлоротиазид), антидепрессанты и нейролептики (нейролептики).

В частности, молзидомин нельзя принимать вместе с сексуальными усилителями из класса ингибиторов ФДЭ-5 (силденафил, варденафил, тадалафил, аванафил), так как это может привести к падению артериального давления, которое иногда опасно для жизни.

Беременным и кормящим женщинам нельзя принимать молсидомин, поскольку здесь безопасность и польза от применения не гарантируются. Кроме того, молсидомин выделяется с грудным молоком.

Активное вещество можно использовать у пациентов с серьезными проблемами с печенью и почками, но может быть назначена более низкая начальная доза, чем обычно.

Как принимать препараты с молсидомином

Препараты с активным ингредиентом молзидомин должны соответствовать предписаниям и требованиям аптек к каждой дозировке и размеру упаковки.

С каких это пор стал известен молсидомин?

Еще в 19 веке было замечено, что обращение с нитроглицерином (используемым в качестве взрывчатого вещества) приводит к головным болям и понижению артериального давления. С 1878 года доктор Уильям Мюррелл в Лондоне лечил нитроглицерином пациентов от стенокардии и высокого кровяного давления. Однако прошло еще около века, прежде чем органические нитраты получили дальнейшее развитие и побочные эффекты уменьшились. В 1986 году фармацевтическая компания Санофи-Авентис получила в Германии разрешение на продажу молсидомина. Поскольку срок патентной защиты истек, теперь есть также дженерики с активным ингредиентом молзидомин.

теги:  нетрадиционная медицина уход за пожилыми людьми анатомия