Фентанил
ОбновлениеБенджамин Кланнер-Энгельсхофен - внештатный писатель в медицинском отделе Он изучал биохимию и фармацию в Мюнхене и Кембридже / Бостоне (США) и сразу заметил, что ему особенно нравится взаимодействие между медициной и наукой. Вот почему он продолжил изучать медицину человека.
Подробнее об экспертах Весь контент проверяется медицинскими журналистами.Активный ингредиент фентанил - одно из самых важных средств от сильной и очень сильной боли. Он примерно в 125 раз эффективнее морфина. Фентанил используется, в частности, при внезапной боли при раке, а также при сильной хронической боли. Для этого доступны различные лекарственные формы, такие как спреи для носа, пастилки и пластыри. Здесь вы можете прочитать все, что вам нужно знать о фентаниле, дозировке, эффектах и применении.
Вот как работает фентанил
Фентанил - сильнодействующий болеутоляющий (болеутоляющий) активный ингредиент из группы опиоидов. Его обезболивающее действие примерно в 125 раз больше, чем у морфина.
Нервы в организме проводят стимулы, в том числе болевые, почти из любой части тела в центральную нервную систему (= головной и спинной мозг). Интенсивность стимула зависит от триггера и уровня эндорфинов. Это естественные гормоны, уменьшающие восприятие боли. Когда уровень эндорфина в организме высок, боль менее заметна. Такого же эффекта, то есть уменьшения восприятия боли, можно добиться с помощью опиатов и опиоидов.
Опиаты - это вещества, встречающиеся в природе в маке, которые подавляют болевые ощущения. Опиоиды - это химически и синтетически произведенные вещества, основанные на модели опиатов, которые обладают тем же обезболивающим механизмом действия, что и опиаты.
Фентанил - один из таких опиоидов. Попав в организм, он быстро проникает через гематоэнцефалический барьер в центральную нервную систему. В определенных точках стыковки опиоидных рецепторов он может подавлять передачу болевых раздражителей. В результате мозг перестает воспринимать боль.
Начало действия зависит от лекарственной формы.
Поскольку фентанил обладает сильным обезболивающим действием, для эффективного подавления боли необходимы очень небольшие количества. Это позволяет использовать различные лекарственные формы, каждая из которых доставляет активный ингредиент в организм с разной скоростью.
Инъекции фентанила (шприцы) дают эффект быстрее всего. Затем следуют лекарственные формы, в которых активный ингредиент всасывается через слизистую оболочку полости рта или носа, например пастилки и назальный спрей (начало действия в течение нескольких минут).
Если фентанил прилип к коже в виде пластыря, эффект будет самым медленным (только через несколько часов).
Поглощение, распад и выведение
Количество фентанила, которое попадает в организм, зависит - как и начало действия - от лекарственной формы (пастилки, назальный спрей, пластырь и т. Д.). Только 5 процентов применяемого активного ингредиента всасывается через слизистые оболочки полости рта, в то время как при пероральном приеме это около 70 процентов.
В организме после приема внутрь фентанил в значительной степени метаболизируется в печени до неэффективных продуктов распада, а затем выводится с мочой. Примерно через три-двенадцать часов после приема половина болеутоляющего выводится (период полувыведения).
В случае лекарственных форм с медленным высвобождением активных ингредиентов (препаратов с замедленным высвобождением) и пластырей, содержащих фентанил, этот период, соответственно, дольше и сравнительно короче в случае инфузий или инъекций.
Когда используется фентанил?
Лекарственные формы быстрого действия (такие как фентаниловый назальный спрей, рассасывающая таблетка / леденец или инъекции) используются для лечения сильной и чрезвычайно сильной боли, например, боли, возникающей при опухолевых заболеваниях или у пациентов интенсивной терапии (прорывная боль).
Кроме того, фентанил используется для анестезии в сочетании с другими активными ингредиентами перед операциями. В таких случаях он используется только в течение короткого периода времени.
Лекарственные формы с медленным высвобождением, такие как фентаниловые пластыри, используются для лечения хронической сильной боли, которую можно адекватно вылечить только с помощью опиоидных болеутоляющих средств. Заявление здесь обычно распространяется на более длительный период времени.
Так используется фентанил
В случае использования быстродействующих лекарственных форм (шприцы, назальный спрей и т. Д.) Дозировка фентанила определяется врачом индивидуально. Начинают с низкой дозы, которую затем постепенно увеличивают до тех пор, пока не будет достигнуто адекватное обезболивание. Затем эту фиксированную дозу вводят в каждом случае острой боли.
При лечении хронической боли фентаниловым пластырем выбранный участок кожи (небритый, неповрежденный) очищается чистой водой и хорошо просушивается перед нанесением. Любые волосы можно аккуратно срезать ножницами.
Затем снимите с пластыря защитную пленку и приклейте пластырь на желаемый участок кожи (слегка надавите на 30 секунд). Затем он постоянно высвобождает болеутоляющее в течение обычно трех дней. Затем при необходимости можно наложить новый пластырь на другой участок кожи.
Снимая старый пластырь, необходимо следить за тем, чтобы остатки пластыря не прилипали к коже. Пластырь с фентанилом можно наносить на пораженный участок кожи не ранее, чем через неделю.
После удаления пластырь утилизируется должным образом (в соответствии с указаниями врача или фармацевта). Поскольку использованные пластыри все еще содержат активные ингредиенты, этот шаг важен, чтобы посторонние люди не контактировали с ним (например, маленькие дети).
Фентаниловый пластырь нельзя снимать и заменять новым до истечения 48 часов, так как это может привести к усилению побочных эффектов. Пластырь следует разделять для уменьшения дозы только в том случае, если ваш врач специально проинструктировал вас об этом. Если вы чувствуете, что эффекты слишком сильны, вам следует поговорить со своим врачом.
Каковы побочные эффекты фентанила?
Побочные эффекты сильно связаны с механизмом действия вещества и, следовательно, также зависят от дозы. При низких дозах побочные эффекты часто отсутствуют или проявляются незначительно. Чем выше доза, тем более выраженными они становятся.
Более чем у одного из десяти человек, прошедших лечение, фентанил вызывает сонливость, сонливость, головокружение, сужение зрачков, замедленное сердцебиение, падение артериального давления, тошноту и рвоту. Эти нежелательные эффекты следует ожидать особенно в начале терапии.
Кроме того, каждый десятый-сотый человек, прошедший лечение, имеет такие побочные эффекты, как потливость, сыпь, зуд, тупость в центре, спутанность сознания, нарушения зрения, сердечные аритмии, снижение респираторных рефлексов, расстройство желудка (например, запор) и задержка мочи.
Кроме того, при использовании пластыря с фентанилом возможны побочные эффекты, такие как кожные реакции на месте прикрепления пластыря.
Что следует учитывать при использовании фентанила?
Взаимодействия
Если помимо фентанила принимать другие центральные депрессанты, эффекты могут усиливаться. Например, следует избегать использования седативных средств, таких как диазепам, нейролептиков, таких как дроперидол, или алкогольных напитков.
Обратите внимание, что алкоголь в сочетании с фентанилом может значительно снизить скорость движения транспорта.
Также желательно не принимать одновременно препараты, влияющие на уровень нейромедиатора серотонина. К ним относятся антидепрессанты (ингибиторы МАО, СИОЗС), лекарства от мигрени, такие как суматриптан, и предшественники серотонина, такие как триптофан. Одновременное применение таких активных ингредиентов и фентанила может привести к так называемому серотониновому синдрому (учащенный пульс, потоотделение, галлюцинации, судороги и т. Д.).
Фентанил метаболизируется в печени ферментом цитохромом P450 3A4 (CYP3A4). Если используются другие препараты, которые расщепляются тем же ферментом, лечащему врачу может потребоваться увеличить или уменьшить дозу фентанила.
Может потребоваться увеличение дозы, например, некоторых противосудорожных препаратов (карбамазепин, фенитоин, вальпроат). С другой стороны, ритонавир (агент ВИЧ) и клонидин (например, при высоком кровяном давлении и сердцебиении) могут потребовать снижения дозы фентанила.
Если вы уже принимаете фентанил, посоветуйтесь со своим врачом или фармацевтом, прежде чем принимать какие-либо другие лекарства.
Ограничение по возрасту
Фентанил для внутривенного применения разрешен с годовалого возраста. Пластыри, содержащие фентанил, можно использовать у пациентов в возрасте от двух лет.
Пастилки и пастилки с аппликатором для использования в полости рта (фентаниловый стик) разрешены только с 16 лет, буккальные таблетки (помещаются в щеку, где активный ингредиент всасывается через слизистую оболочку) и назальный спрей от возраст 18 лет.
Распад и выведение фентанила могут происходить медленнее у пожилых пациентов, а также у пациентов с проблемами печени или почек. Поэтому в этих случаях дозировку часто нужно уменьшать.
период беременности и кормления грудью
Фентанил не следует использовать во время беременности из-за отсутствия данных, поскольку он проникает через плаценту. Однако на сегодняшний день нет данных о тератогенном эффекте.
Поэтому по показаниям фентанил можно использовать на протяжении всей беременности. Если фентанил вводится незадолго до родов, возможны такие побочные эффекты, как угнетение дыхания и нарушения адаптации у младенца.
Небольшие количества фентанила попадают в грудное молоко. Однако до сих пор ничего не сообщалось о нежелательных эффектах у младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Поэтому прекращение грудного вскармливания больше не рекомендуется, если матери необходимо лечение фентанилом.
Как принимать лекарства с фентанилом
Фентанил доступен только по рецепту в Германии, Австрии и Швейцарии во всех дозировках и формах приема. Кроме того, он считается наркотическим средством и подпадает под действие Закона о наркотиках (Германия и Швейцария) и Закона о наркотиках (Австрия).
Поэтому врач должен прописать его по специальному рецепту.Если вы хотите брать с собой фентанил в поездки (особенно за границу), вам следует заранее получить справку от врача, подтверждающую, что вы владеете наркотиком на законных основаниях.
Как давно известен фентанил?
Фентанил был разработан Полом Янссеном в 1959 году и поступил на рынок в 1960-х годах. В середине 1990-х годов на рынке появился недавно разработанный болеутоляющий пластырь для лечения хронической боли (иначе фентанил имеет очень непродолжительный эффект).
Позже были разработаны фентаниловые палочки («леденцы»), буккальные таблетки, а также оральный и назальный спрей с фентанилом.
теги: спать профилактика анатомия
