Физостигмин

Весь контент проверяется медицинскими журналистами.

Физостигмин - это натуральное вещество из семян фасоли калабар. Он увеличивает активность парасимпатической нервной системы за счет ингибирования ферментов, поэтому является парасимпатомиметиком. Этот эффект используется, среди прочего, при лечении центрального холинолитического синдрома. Подробнее об использовании, эффектах и возможных побочных эффектах физостигмина читайте здесь.

Так работает физостигмин

Физостигмин стимулирует деятельность парасимпатической нервной системы. Эта часть вегетативной нервной системы отвечает за работу внутренних органов, сердцебиение, дыхание и пищеварение.

Физостигмин - это так называемый ингибитор холинэстеразы: он блокирует фермент ацетилхолинэстеразу, расщепляющий нейромедиатор ацетилхолин. Ацетилхолин является важным сигнальным веществом парасимпатической нервной системы. Если из-за отравления или врожденного заболевания выделяется слишком мало ацетилхолина, это может привести к двигательным нарушениям и нарушению функций органов.

Поскольку физостигмин подавляет распад вещества-посредника, в организме доступно больше ацетилхолина в течение более длительного периода времени. Это увеличивает парасимпатическую активность: физостигмин может снизить частоту сердечных сокращений, сузить зрачок в глазу, сузить бронхи и стимулировать кишечник к большей активности. Кроме того, повышается секреция слюны, желудочного сока и пота.

Активный ингредиент может преодолевать гематоэнцефалический барьер и, таким образом, также увеличивать концентрацию ацетилхолина в центральной нервной системе.

Поэтому физостигмин подходит в качестве противоядия против холинолитиков, таких как травяные яды (при отравлении) или некоторых лекарств.

Поглощение, расщепление и выведение физостигмина

Активный ингредиент вводится непосредственно в вену. Таким образом, он может быстро распространиться в тканях и развить свой эффект. Всего через два часа он полностью расщепляется ферментом (холинэстеразой). Выводится с мочой.

Когда используется физостигмин?

Физостигмин применяется как противоядие при отравлении холинолитиками. К ним относятся, например, алкалоиды (в смертоносном паслене, терновнике и т. Д.), Антидепрессанты, сильные обезболивающие из группы опиатов и большинство анестетиков.

Такие вещества могут (даже в терапевтических дозах) вызывать так называемый центральный холинолитический синдром (ЗАС). Потенциально опасный для жизни ZAS проявляется в таких симптомах, как крайняя возбудимость (гиперактивность, беспокойство, страх) или кома, а также повышение температуры, учащенное сердцебиение, расширение зрачков (мидриаз), сухость, горячая кожа и неспособность опорожнить мочевой пузырь. (задержка мочи).

Так применяется физостигмин

Активный ингредиент физостигмин вводится непосредственно в вену, обычно в виде инъекции (шприца). Взрослые изначально получают около двух миллиграммов. При необходимости через 15-20 минут можно ввести еще одну дозу от одного до четырех миллиграммов. Активный ингредиент необходимо вводить медленно, чтобы снизить риск побочных эффектов.

Очень редко необходимо давать пациенту непрерывную инфузию физостигмина в течение длительного периода времени.

Какие побочные эффекты у физостигмина?

Возможные побочные эффекты физостигмина включают тошноту, рвоту, замедленное сердцебиение (брадикардию), обильное потоотделение, сужение бронхов (бронхоспазм) или даже церебральный припадок.

Что следует учитывать при использовании физостигмина?

В некоторых случаях нельзя назначать физостигмин ни при каких обстоятельствах. К этим абсолютным противопоказаниям можно отнести:

Отравление органическими ингибиторами холинэстеразы
Миотоническая дистрофия (наследственное мышечное заболевание)

В случае некоторых заболеваний следует сначала тщательно взвесить преимущества и риски применения, прежде чем вводить препарат. Активный ингредиент можно назначать только в том случае, если ожидаемая польза превышает вышеуказанное. Эти относительные противопоказания включают очень медленное сердцебиение (брадикардию), низкое кровяное давление (гипотензию), астму и хроническую обструктивную болезнь легких и болезнь Паркинсона.

Физостигмин применяется очень строго, поскольку действующее вещество очень токсично. Смертельная доза для человека составляет всего около десяти миллиграммов.

Взаимодействия

Физостигмин и другие представители своего класса активных ингредиентов (парасимпатомиметики опосредованного действия: дистигмин, неостигмин) взаимодействуют с различными другими лекарственными средствами. Например, они влияют на действие веществ, расслабляющих мышцы (миорелаксантов): действие так называемых недеполяризующих миорелаксантов ослабляется, а действие деполяризующих миорелаксантов продлевается.

Кроме того, физостигмин и родственные ему соединения в сочетании с сердечно-сосудистыми препаратами типа бета-блокаторов могут привести к снижению артериального давления и нарушениям проводимости в сердце.

период беременности и кормления грудью

Опыт применения физостигмина во время беременности и грудного вскармливания невелик. При крайней необходимости возможно применение у беременных. На всякий случай можно точно контролировать развитие будущего ребенка с помощью ультразвука.

Необходимое кратковременное применение физостигмина во время кормления грудью кажется приемлемым. Однако за покупателем следует внимательно следить.