Триметоприм

Бенджамин Кланнер-Энгельсхофен - внештатный писатель в медицинском отделе Он изучал биохимию и фармацию в Мюнхене и Кембридже / Бостоне (США) и сразу заметил, что ему особенно нравится взаимодействие между медициной и наукой. Вот почему он продолжил изучать медицину человека.

Подробнее об экспертах Весь контент проверяется медицинскими журналистами.

Активный ингредиент триметоприм - это антибиотик, который препятствует метаболизму фолиевой кислоты у бактерий. В результате микробы больше не могут делиться и размножаться - их рост тормозится. Поэтому триметоприм называют бактериостатическим средством. Здесь вы можете прочитать все интересное об эффектах и ​​использовании триметоприма, а также о возможных побочных эффектах и ​​взаимодействиях.

Вот как работает триметоприм

И люди, и микроорганизмы, такие как грибы и бактерии, нуждаются в фолиевой кислоте (витамин B9) в качестве компонента ферментов (в качестве так называемого кофактора), которые необходимы для регенерации строительных блоков генетического материала (ДНК). Поскольку геном должен удваиваться с каждым делением клетки и, следовательно, с каждым типом роста, фолиевая кислота играет жизненно важную роль.

Однако для использования клетками фолиевая кислота должна быть сначала активирована в организме. Для этого он дважды превращается ферментом DHFR (дигидрофолатредуктаза), который сначала производит DHF (дигидрофолат), а затем THF (тетрагидрофолат). ТГФ является активной формой витамина и может использоваться для метаболических процессов.

Поскольку бактериальный фермент DHFR сильно отличается от человеческого фермента DHFR, его можно специфически ингибировать подходящими активными ингредиентами, такими как триметоприм. В результате бактерии больше не могут дублировать свой генетический состав - они больше не могут делиться. Следовательно, ингибиторы DHFR, такие как триметоприм, обладают бактериостатическим действием: они не убивают бактерии, а только подавляют их рост. Это дает иммунной системе организма шанс взять под контроль бактериальную инфекцию.

Поглощение, расщепление и выведение триметоприма

После приема внутрь действующее вещество быстро и полностью всасывается в кровоток через слизистую оболочку кишечника. Наивысшие концентрации достигаются примерно через один-четыре часа. Антибиотик попадает в очаг инфекции через кровь.

Примерно пятая часть принятой дозы расщепляется печенью, остальная часть выводится в неизмененном виде через почки с мочой, что делает активный ингредиент подходящим для лечения инфекций мочевыводящих путей. В результате уровень триметоприма в крови снова снизился вдвое через 8–14 часов после приема внутрь.

Когда используется триметоприм?

Триметоприм в качестве единственного активного ингредиента редко используется при бактериальных инфекциях, так как устойчивость бактерий к нему может быстро развиться (т.е. бактерии становятся нечувствительными к активному ингредиенту). Вместо этого обычно назначают комбинацию триметоприма и сульфаметоксазола, который также называют котримоксазолом в фиксированном составе 1: 5.

Триметоприм в качестве единственного антибиотика одобрен только для краткосрочного лечения неосложненных инфекций мочевыводящих путей и для долгосрочной профилактики рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей.

Вот как используется триметоприм

Антибиотик триметоприм можно принимать в форме таблеток или сока. Сок особенно подходит для детей младше шести лет, поскольку им обычно трудно глотать таблетки.

Для лечения острых бактериальных инфекций дети старше двенадцати лет и взрослые принимают от 150 до 200 миллиграммов триметоприма два раза в день, запивая стаканом воды, без еды. Для детей младшего возраста дозировка обычно корректируется в соответствии с массой тела. Антибиотик одобрен для пациентов с массой тела более пяти килограммов.

Продолжительность терапии обычно составляет от трех до семи дней. Для долгосрочной профилактики от шести недель до шести месяцев 100 миллиграммов триметоприма принимают один раз в день вечером.

Каковы побочные эффекты триметоприма?

Побочные эффекты триметоприма, такие как потеря аппетита, нарушения вкуса, боль в верхней части живота, тошнота, рвота, диарея, сыпь и воспаление языка и десен, появляются у одного из десяти или ста человек, прошедших курс лечения.

Иногда также наблюдаются лихорадка, изменения показателей крови и инфекции, вызванные грибками или устойчивыми к триметоприму бактериями, последнее особенно при длительном применении антибиотика.

Что следует учитывать при приеме триметоприма?

Активный ингредиент триметоприм частично превращается в печени ферментной системой цитохрома P450 2C8. В результате могут накапливаться другие активные ингредиенты, которые также расщепляются этим ферментом. К ним относятся, например, препараты, снижающие уровень сахара в крови, репаглинид и розиглитазон (антидиабетические средства), дегидратирующий агент торасемид и сильное обезболивающее бупренорфин.

Эффективность антикоагулянтов, таких как варфарин, можно повысить с помощью триметоприма, поэтому следует тщательно проверять показатели коагуляции.

Прием триметоприма вместе с некоторыми гипотензивными средствами может повысить уровень калия в крови. Примерами таких активных ингредиентов являются ингибиторы АПФ (эналаприл, рамиприл), сартаны (валсартан, кандесартан) и калийсберегающие дегидратирующие агенты (амилорид, триамтерен, спиронолактон).

Действие таблетки (для гормональной контрацепции) может быть ограничено триметопримом. Поэтому женщинам также следует использовать негормональные противозачаточные средства во время лечения антибиотиками (например, с презервативом).

Во время лечения следует избегать интенсивного пребывания на солнце.

Возможное изменение цвета зубов в результате лечения антибиотиками можно предотвратить с помощью интенсивной гигиены полости рта.

Если во время или вскоре после антибактериальной терапии возникает тяжелая и продолжительная диарея, следует вызвать врача.

Триметоприм не следует применять беременным женщинам. При необходимости кормящие женщины могут принимать антибиотик. Он попадает в грудное молоко только в небольших количествах.

Как получить лекарство триметоприм

Все антибиотики доступны в Германии только по рецепту врача в аптеках. Цель состоит в том, чтобы предотвратить неправильное использование антибиотиков, поскольку они способствуют развитию устойчивости у бактерий.

С каких это пор стал известен триметоприм?

Триметоприм был впервые одобрен для использования у людей в 1962 году, за ним последовал комбинированный котримоксазол, который все еще используется сегодня, шесть лет спустя. Оба антибиотика сейчас продаются как дженерики, причем многие производители предлагают их комбинацию. С другой стороны, препараты, содержащие только активный ингредиент триметоприм, стали редкостью.

теги:  туристическая медицина волосы Болезни