Лерканидипин

Обновление

Бенджамин Кланнер-Энгельсхофен - внештатный писатель в медицинском отделе Он изучал биохимию и фармацию в Мюнхене и Кембридже / Бостоне (США) и сразу заметил, что ему особенно нравится взаимодействие между медициной и наукой. Вот почему он продолжил изучать медицину человека.

Подробнее об экспертах Весь контент проверяется медицинскими журналистами.

Лерканидипин - это так называемый блокатор кальциевых каналов из подгруппы дигидропиридинов. Он используется для лечения повышенного артериального давления. Как активный ингредиент третьего поколения он лучше переносится и имеет меньше побочных эффектов, чем вещества-предшественники. Здесь вы можете прочитать все, что вам нужно знать об эффектах и ​​использовании лерканидипина, побочных эффектах и ​​взаимодействиях.

Так работает лерканидипин

Лерканидипин - активный ингредиент из группы блокаторов кальциевых каналов, точнее из группы дигидропиридинов. Он оказывает сосудорасширяющее действие и, таким образом, снижает кровяное давление. Следовательно, лерканидипин является гипотензивным средством. Снижая кровяное давление, он предотвращает серьезные вторичные заболевания, такие как сердечные приступы и инсульты.

В мышечных клетках стенки артерий приток кальция приводит к напряжению, в результате чего сужаются кровеносные сосуды - повышается артериальное давление. В случае высокого кровяного давления прием лерканидипина может подавить приток кальция, блокируя кальциевые каналы. В результате кровеносные сосуды остаются расслабленными, а кровяное давление больше не повышается постоянно.

Первые разработанные блокаторы кальциевых каналов также оказали влияние на «время» сердцебиения, которое также было опосредовано кальцием - они замедляли сердцебиение. Однако более новые активные ингредиенты, такие как лерканидипин, оказывают очень целенаправленное воздействие только на кальциевые каналы в стенке артерий и не влияют на сердцебиение.

Поглощение, распад и выведение

Активный ингредиент принимают в форме таблеток во время еды примерно в одно и то же время каждый день. Принимать его с пищей важно, поскольку он позволяет лерканидипину лучше всасываться в кровь через стенку кишечника.

Самый высокий уровень в крови достигается через 1-3 часа после приема внутрь. Очень жирорастворимый активный ингредиент образует депо в организме, а это означает, что эффект длится дольше, чем с блокаторами кальциевых каналов, которые более растворимы в воде.

Разложение происходит под действием ферментов печени (особенно CYP3A4). Продукты распада выводятся с мочой и калом. Примерно через восемь-десять часов после приема внутрь половина абсорбированного активного ингредиента расщепляется.

Когда используется лерканидипин?

Антигипертензивный препарат лерканидипин одобрен для лечения эссенциальной гипертензии легкой и средней степени тяжести. Термин «существенный» означает, что повышение артериального давления не было вызвано причинами, которых можно было избежать, такими как основное заболевание, беременность или лекарства.

Вот как используется лерканидипин

Лерканидипин принимают в форме таблеток. Из-за его депо-эффекта его нужно глотать только один раз в день. Его следует принимать во время еды, потому что тогда активный ингредиент лучше усваивается.

Обычны дозы от десяти до двадцати миллиграммов лерканидипина. Максимальный антигипертензивный эффект нарастает медленно и достигается примерно через две недели после начала терапии.

Если желателен более сильный эффект, активный ингредиент комбинируют с другими лекарствами от артериального давления (например, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ или дегидратирующими агентами) - увеличение дозы лерканидипина не улучшит эффекта.

Лечение повышенного артериального давления должно быть длительным.

Какие побочные эффекты у лерканидипина?

Побочные эффекты лерканидипина сравнительно редки. Например, у одного из ста или тысячи человек, прошедших лечение, развивается задержка воды в тканях (отек), чувство жара, головокружение, головная боль, учащенное сердцебиение и спотыкание в сердце.

У одного из тысячи - десяти тысяч человек, прошедших лечение, появляются такие побочные эффекты, как сонливость, сердечное напряжение, тошнота, несварение желудка, диарея, рвота, кожная сыпь, мышечные боли, учащенное мочеиспускание и утомляемость.

Что следует учитывать при приеме лерканидипина?

Противопоказания.

Лерканидипин нельзя использовать при:

• снижение скорости выброса из сердца
• Женщины детородного возраста без безопасного метода контрацепции
• Сердечная недостаточность (сердечная недостаточность)
• нестабильная стенокардия (стеснение в груди)
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность
• Пациенты, перенесшие сердечный приступ в течение последних четырех недель.
• одновременное применение сильных ингибиторов CYP3A4 (включая грейпфрутовый сок, см. ниже)
• одновременный прием циклоспорина (иммунодепрессанта)

Ингибиторы CYP3A4 - это вещества, которые блокируют ферментную систему печени, расщепляющую лерканидипин. При одновременном приеме гипотензивное средство может накапливаться в организме. Примерами ингибиторов CYP3A4 являются некоторые противогрибковые агенты (кетоконазол, итраконазол), некоторые антибиотики (эритромицин, кларитромицин), некоторые лекарства от ВИЧ (например, ритонавир) и грейпфрутовый сок.

Взаимодействия

Помимо упомянутых выше ингибиторов CYP3A4, существуют также вещества, которые оказывают противоположное действие на ферментную систему CYP3A4 - они «индуцируют» ее. То есть они обеспечивают производство большего количества фермента. Это заставляет лерканидипин быстрее разрушаться, что влияет на его эффективность.

Примерами индукторов CYP3A4 являются препараты от эпилепсии фенитоин и карбамазепин, некоторые препараты против сердечной аритмии (амиодарон, хинидин), антибиотик рифампицин и зверобой.

Если лерканидипин используется вместе с дигоксином (лекарство для лечения сердечной недостаточности), уровень дигоксина в плазме может повыситься, что сделает его более эффективным.

Употребление алкоголя может усилить антигипертензивный эффект лерканидипина.

Ограничение по возрасту

Лерканидипин разрешен к применению с 18 лет. Безопасность и эффективность терапии у детей и подростков до 18 лет не установлены.

Пожилым пациентам и пациентам с нарушением функции печени может потребоваться сниженная доза лерканидипина, поскольку их выведение происходит медленнее.

период беременности и кормления грудью

Поскольку данных о применении во время беременности и кормления грудью все еще недостаточно, лерканидипин не следует принимать в это время.

Как принимать лекарства с лерканидипином

Препараты с активным ингредиентом лерканидипина требуют рецепта в Германии, Австрии и Швейцарии для каждой дозировки и размера упаковки.

Как давно известен лерканидипин?

Первые блокаторы кальциевых каналов были разработаны в начале 1970-х годов ученым Альбрехтом Флекенштейном во Фрайбурге в сотрудничестве с рядом фармацевтических компаний. Лерканидипин был впервые одобрен в качестве активного ингредиента третьего поколения в 2000 году.

Помимо фиксированных комбинаций с другими гипотензивными препаратами, существуют также препараты, содержащие только активный ингредиент лерканидипин. После истечения срока действия патента на рынок вышли различные генерические препараты.

теги:  туристическая медицина профилактика малыш