Эзомепразол

Бенджамин Кланнер-Энгельсхофен - внештатный писатель в медицинском отделе Он изучал биохимию и фармацию в Мюнхене и Кембридже / Бостоне (США) и сразу заметил, что ему особенно нравится взаимодействие между медициной и наукой. Вот почему он продолжил изучать медицину человека.

Подробнее об экспертах Весь контент проверяется медицинскими журналистами.

Активный ингредиент эзомепразол является одним из так называемых ингибиторов протонной помпы и используется для регулирования изжоги и желудочного сока. По механизму действия он не отличается от омепразола, но его эффективность несколько выше. Здесь вы можете прочитать все, что вам нужно знать об эзомепразоле: эффект, применение и возможные побочные эффекты.

Так работает эзомепразол

Эзомепразол принимают внутрь. Действующее вещество растворяется в кишечнике и всасывается в кровь. Затем эзомепразол достигает слизистой оболочки желудка через кровеносные сосуды, в результате чего образуется желудочная кислота: важнейший компонент желудочной кислоты - соляная кислота - попадает в желудок в виде положительно заряженных частиц (протонов) и отрицательно заряженных частиц (хлорид-ионы). определенные клетки слизистой оболочки. Клетки слизистой оболочки используют определенный белок для «прокачки» протонов через клеточную мембрану. Эзомепразол подавляет этот белок и, следовательно, протонную помпу. Действующее вещество - один из ингибиторов протонной помпы.

Однако эзомепразол может проявлять свое ингибирующее действие только тогда, когда он достигает слизистой оболочки желудка и сталкивается с существующей желудочной кислотой - тем самым он активируется.

Зеркальное отображение омепразола

Активный ингредиент омепразол, также ингибитор протонной помпы, имеет однородную химическую структуру, но он состоит из отдельных частиц, которые связаны друг с другом как изображение и зеркальное отображение. Для сравнения: руки человека устроены точно так же, только в зеркальном отображении. Эти два разных типа веществ называются энантиомерами. Часто один из них более эффективен, менее вреден или иным образом полезен, чем второй энантиомер.

То же самое и с эзомепразолом, энантиомером омепразола. Другой энантиомер омепразола может расщепляться в организме только специфическим ферментом в печени (а именно CYP2C19). Около трех процентов населения почти не имеют этого фермента, поэтому названный энантиомер омепразола будет быстро накапливаться в их крови после многократного приема внутрь.

С другой стороны, эзомепразол также может расщепляться вторым ферментом (CYP3A4), который обеспечивает надежное выведение. Однако в отношении воздействия на слизистую оболочку желудка два энантиомера омепразола не различаются.

Поглощение, расщепление и выведение эзомепразола

Пик концентрации эзомепразола в крови наблюдается примерно через один-два часа после приема внутрь. Он связывается с протонными насосами в слизистой оболочке желудка и проявляет там свой ингибирующий эффект. Активные вещества, свободно циркулирующие в крови, полностью расщепляются в печени упомянутыми ферментами. Примерно через полтора часа после приема эзомепразола уровень в крови снизился вдвое.

Когда используется эзомепразол?

Действующее вещество эзомепразол применяется в следующих случаях:

• для лечения изжоги (ГЭРБ - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь)
• в сочетании с антибиотиками при лечении инфекции желудочного микроба Helicobacter pylori

В зависимости от основного заболевания эзомепразол можно применять кратковременно или длительно.

Так используется эзомепразол

Активный ингредиент эзомепразол принимают в форме желудочно-устойчивых таблеток или капсул. Из-за устойчивости препаратов к желудочному соку активный ингредиент высвобождается только в кишечнике, где он может всасываться в кровь. Абсорбция особенно хороша, если активный ингредиент проглатывается натощак (обычно утром). В зависимости от тяжести заболевания в день принимают от двадцати до сорока миллиграммов эзомепразола.

Внутривенный препарат эзомепразола также доступен пациентам с затрудненным глотанием. В качестве альтернативы, таблетки с надписью «MUPS» (система с несколькими единицами гранул) можно предварительно диспергировать в воде, а затем выпить или дать через трубку для кормления.

Каковы побочные эффекты эзомепразола?

При приеме эзомепразола побочные эффекты в виде головной боли, боли в животе, запора, диареи, газов, тошноты и рвоты составляют от одного из десяти до ста.

Побочные эффекты эзомепразола, такие как задержка воды в руках и ногах, бессонница, головокружение и головокружение, ненормальные ощущения, усталость, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов и кожные реакции, такие как зуд и покраснение, появляются у одного из ста или тысячи пациентов. Кроме того, может увеличиваться риск переломов костей, особенно у пожилых пациентов и при длительном лечении.

Что следует учитывать при приеме эзомепразола?

Поскольку эзомепразол подавляет выработку желудочной кислоты, может измениться абсорбция других активных веществ, которые всасываются только в зависимости от желудочной кислоты. Это относится, например, к некоторым лекарствам против грибковых инфекций (кетоконазол, итраконазол) и рака (эрлотиниб) - их абсорбция может снизиться, если одновременно использовать эзомепразол.

И наоборот, потребление сердечного препарата дигоксина и других лекарственных средств может быть увеличено при приеме эзомепразола.

Одновременный прием активных веществ, которые метаболизируются в печени теми же ферментами, что и эзомепразол, может повлиять на распад либо ингибитора протонной помпы, либо других активных веществ. Это может привести к повышению или снижению уровня эзомепразола или других активных веществ в крови.

В случае ингибиторов протеазы для лечения ВИЧ (атазанавир, нелфинавир) уровни в крови снижаются при одновременном применении эзомепразола, тогда как они повышаются при применении других ингибиторов протеаз (саквинавир, ритонавир).

Уровни в крови метотрексата (противораковые и противоревматические препараты), такролимуса (применяемого для подавления иммунной системы), диазепама (седативное средство) и фенитоина (противосудорожное средство) также повышаются при одновременном приеме эзомепразола.

В качестве меры предосторожности следует также контролировать совместное использование эзомепразола и антикоагулянтов, таких как варфарин и клопидогрель.

период беременности и кормления грудью

Использование эзомепразола во время беременности было изучено путем изучения омепразола. Никаких побочных эффектов не было. Тем не менее, прием следует уточнить у врача во время беременности и проводить только с осторожностью.

Поскольку неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, активное вещество не следует применять кормящим женщинам.

Прочие примечания

Эзомепразол можно применять подросткам в возрасте от двенадцати лет и старше, а также пациентам пожилого возраста. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться более низкая доза.

Как принимать лекарства эзомепразол

Небольшие упаковки с максимум 14 таблетками, каждая из которых содержит 20 миллиграммов активного ингредиента для лечения изжоги, были освобождены от требований по рецептам в Германии с августа 2014 года. Эзомепразол по-прежнему требует рецепта в более высоких дозах, больших упаковках и в препаратах с другими показаниями.

Как давно известен эзомепразол?

Эзомепразол продается фармацевтической компанией AstraZeneca с 2001 года. Он был введен незадолго до истечения срока патентной защиты омепразола, также компанией AstraZeneca.

теги:  диета профилактика больница