Бупренорфин

Бенджамин Кланнер-Энгельсхофен - внештатный писатель в медицинском отделе Он изучал биохимию и фармацию в Мюнхене и Кембридже / Бостоне (США) и сразу заметил, что ему особенно нравится взаимодействие между медициной и наукой. Вот почему он продолжил изучать медицину человека.

Подробнее об экспертах Весь контент проверяется медицинскими журналистами.

Активный ингредиент бупренорфин - очень эффективное обезболивающее из группы опиоидов. Он используется, с одной стороны, для обезболивания, с другой - для отлучения от опиоидной зависимости. Здесь вы можете прочитать все, что вам нужно знать об эффектах и ​​формах использования бупренорфина (пластыри, таблетки и т. Д.), А также о возможных побочных эффектах.

Так работает бупренорфин

В качестве опиоидного активного ингредиента активный ингредиент бупренорфин не встречается в природе в маке, как опиаты, но химически и фармакологически моделируется на них. Благодаря целенаправленному изменению структуры опиоиды более полезны, чем опиаты, с точки зрения эффектов и побочных эффектов.

Как и другие опиоиды и опиаты, бупренорфин действует через места стыковки опиоидов (рецепторы) в центральной нервной системе, то есть в головном и спинном мозге. В основном они обладают обезболивающим эффектом и обычно сильнее влияют на рецепторы, чем собственные эндорфины организма, которые также там закрепляются.

Опиатный морфин, который также используется в терапии боли, служит стандартным активным ингредиентом, с которым сравниваются все другие опиаты и опиоиды в отношении их активности. По сравнению с этим активный ингредиент бупренорфин примерно в 25-50 раз сильнее.

Бупренорфин имеет некоторые общие эффекты с другими опиоидами и опиатами, такие как облегчение боли и кашля, замедление дыхания, тошнота и запор. Тем не менее, у него есть очень полезный спектр побочных эффектов. В отличие от других активных ингредиентов, например, он показывает так называемый «эффект потолка» (эффект насыщения) для подавления дыхания: при превышении определенной дозировки подавление дыхания не становится даже сильнее, как в случае с морфином, для пример.

Кроме того, бупренорфин не является так называемым полным агонистом (у которого эффект усиливается все больше и больше с увеличением дозировки), а частичным агонистом, который имеет определенный процент эффекта, но не более - даже в сочетании с другими опиоидами. Этот эффект особенно важен для избавления от зависимости, поскольку он может эффективно облегчить симптомы отмены, но не приводит к увеличению доз и передозировкам.

Поглощение, расщепление и выведение бупренорфина

В зависимости от лекарственной формы всасывается либо через кожу (пластырь), либо через слизистые оболочки (сублингвальные таблетки). Через слизистые оболочки активный ингредиент достигает наивысших значений в крови примерно через полтора часа. Активный ингредиент бупренорфин через пластырь попадает в организм медленнее и достигает эффективных концентраций в крови через четыре-двенадцать часов, но максимальные значения только примерно через полтора дня. Около двух третей бупренорфина выводится в неизмененном виде с желчью через кишечник, одна треть расщепляется в печени и выводится с мочой.

Когда используется бупренорфин?

Опиоидный бупренорфин используется для лечения сильной и очень сильной боли (например, боли после операции, сердечного приступа и боли опухоли) и в сочетании с терапией зависимости для заместительной терапии у опиоидных наркоманов.

Для лечения наркоманов, которые употребляли опиоиды внутривенно, существуют также комбинированные препараты с активным ингредиентом налоксоном, которые предназначены для предотвращения неправильного использования сублингвальных таблеток бупренорфина (путем растворения и инъекции).

Так используется бупренорфин

Для снятия боли врач может вводить бупренорфин в виде инъекции, что приводит к быстрому наступлению действия. В противном случае используются сублингвальные таблетки, которые через короткое время растворяются в полости рта. Их дозировка зависит от степени боли и должна определяться врачом; Обычны дозы от 0,2 до 0,4 миллиграмма бупренорфина каждые шесть-восемь часов, то есть три-четыре раза в день.

Пластыри с бупренорфином (также называемые трансдермальными пластырями) держатся на несколько дней (в зависимости от производителя, обычно от трех до четырех дней) и непрерывно выделяют бупренорфин через кожу в организм. Эту лекарственную форму часто выбирают для длительной терапии. При замене пластыря необходимо следить за тем, чтобы остатки пластыря, содержащие бупренорфин, не прилипали к коже. Новый пластырь необходимо нанести на новый подходящий участок кожи.

Чтобы отучить опиоидных наркоманов, доза бупренорфина должна устанавливаться индивидуально, но обычно она намного выше, чем для терапии боли. Максимальная суточная доза составляет 24 миллиграмма бупренорфина (что эквивалентно восьми миллиграммам трижды в день).

Какие побочные эффекты у бупренорфина?

Использование бупренорфина связано с побочными эффектами, аналогичными побочным эффектам других опиоидов. Более десяти процентов пациентов испытывают тошноту, головные боли, бессонницу, повышенное потоотделение, слабость и абстинентный синдром.

Кроме того, побочные эффекты бупренорфина, такие как воспаление дыхательных путей, потеря аппетита, беспокойство, беспокойство, депрессия, сонливость, головокружение, тремор, изменения сердечного ритма, падение артериального давления, одышка, расстройство желудка, запор, рвота, сыпь, суставы, боли в костях и мышцах.

Упомянутые побочные эффекты бупренорфина чаще возникают при приеме высоких доз, таких как те, которые используются для лечения от наркозависимости.

Что следует учитывать при приеме бупренорфина?

Если бупренорфин принимать вместе с другими веществами, угнетающими центральную нервную систему, он может оказывать чрезмерно сильное седативное, депрессивное и снотворное действие. К таким веществам относятся седативные и снотворные средства из группы бензодиазепинов (например, диазепам, лоразепам), другие болеутоляющие, противоаллергические (доксиламин, дифенгидрамин), нейролептики / нейролептики (галоперидол, хлорпромазин, оланзапин) и алкоголь.

Бупренорфин расщепляется в печени специфическим ферментом (цитохромом P450 3A4). Если одновременно принимать активные вещества, стимулирующие активность этого фермента (так называемые индукторы ферментов), бупренорфин расщепляется быстрее. В результате он только ослабляет действие или больше не работает. Примерами таких индукторов ферментов являются агенты против эпилепсии и судорог (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал) и антибиотик рифампицин.

Бупренорфин не следует принимать во время беременности и кормления грудью, поскольку активный ингредиент может все больше попадать в кровоток ребенка, особенно при приеме незадолго до рождения и во время кормления грудью. Это может привести к «синдрому вялого младенца», при котором новорожденный или младенец почти не испытывает напряжения в теле, мало реагирует на окружающую среду и только неглубоко дышит, что может быть опасно для жизни.

Как принимать лекарства с бупренорфином

Препараты с активным ингредиентом бупренорфина классифицируются как наркотики и могут быть назначены только врачом-специалистом по специальному рецепту на наркотики. По этому рецепту вы можете получить соответствующее лекарство в аптеке.

Как давно известен бупренорфин?

Бупренорфин был открыт и запатентован фармацевтической компанией Reckitt & Colman (ныне Reckitt Benckiser) в 1968 году. С тех пор он превратился в ценный активный ингредиент в лечении боли и даже был включен в список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. (КТО). Поскольку срок патентной защиты истек, в настоящее время существует множество дженериков с активным ингредиентом бупренорфина.

теги:  анатомия Стоматологическая уход поганки ядовитые растения