Летрозол

Бенджамин Кланнер-Энгельсхофен - внештатный писатель в медицинском отделе Он изучал биохимию и фармацию в Мюнхене и Кембридже / Бостоне (США) и сразу заметил, что ему особенно нравится взаимодействие между медициной и наукой. Вот почему он продолжил изучать медицину человека.

Подробнее об экспертах Весь контент проверяется медицинскими журналистами.

Действующее вещество летрозол - это так называемый нестероидный ингибитор ароматазы. Он используется для лечения рака груди. Фермент ароматаза, который ингибируется летрозолом, обеспечивает преобразование предшественников гормонов в эстрогены, такие как эстрадиол и эстрон. Они часто стимулируют рост опухолей рака груди. Здесь вы можете прочитать все, что вам нужно знать об эффектах и ​​применении летрозола, побочных эффектах и ​​взаимодействиях.

Так действует летрозол

В период полового созревания, особенно у женщин, рост тканей груди стимулируется эстрогенами. Поэтому клетки груди имеют особенно большое количество точек стыковки (рецепторов) для женских гормонов.

Когда такие клетки дегенерируют, естественный предел деления клеток снимается. Клетки начинают бесконтрольно делиться и размножаться - развивается рак груди. Поскольку во многих случаях опухолевые клетки имеют на своей поверхности рецепторы эстрогена, их рост стимулируется нормальным уровнем этих женских гормонов в крови.

Активный ингредиент летрозол подавляет фермент ароматазу, который необходим организму для производства эстрогенов из предшественников тестостерона и андростендиона. Это снижает уровень эстрогена. В результате злокачественная опухоль в груди больше не стимулируется к росту.

Летрозол также используется вместе с тестостероном в качестве допингового агента при тренировках с отягощениями. Мужской половой гормон используется для наращивания мышц и повышения работоспособности. Но если в организме слишком много тестостерона, часть его превращается в эстроген. Затем это приводит к побочным эффектам, таким как рост груди у мужчин (гинекомастия). Летрозол должен предотвратить это: он предотвращает превращение большего количества тестостерона в эстроген.

Поглощение, расщепление и выведение летрозола

При попадании внутрь летрозол быстро и полностью всасывается в кишечнике. Ингибитор ароматазы быстро переносится в ткани через кровь. Оттуда он через кровь медленно попадает в печень, где и расщепляется. Участвующие в нем печеночные ферменты превращают летрозол в неактивные продукты распада. Через два-четыре дня после приема внутрь большая часть активного ингредиента выводится с мочой.

Когда используется летрозол?

Активное вещество летрозол используется у женщин в постменопаузе отдельно или с другими противораковыми препаратами для лечения рака груди, если опухоль стимулируется эстрогенами (гормоночувствительный рак груди). Летрозол можно использовать как в качестве начальной терапии, так и в качестве последующей терапии (обычно после лечения тамоксифеном).

Лечение летрозолом обычно длится от нескольких месяцев (например, чтобы уменьшить опухоль перед операцией) до пяти лет.

Так применяют летрозол

Летрозол принимают в форме таблеток. Обычная дозировка - два с половиной миллиграмма летрозола в день. Принимают один раз в день независимо от еды, запивая стаканом воды.

Если прием летрозола был забыт в течение одного дня, его можно принять за три часа до следующей запланированной дозы. Если до следующей запланированной дозы осталось всего три часа или меньше, забытую таблетку не следует принимать, чтобы избежать высокого уровня в крови.

Какие побочные эффекты у летрозола?

Во время лечения летрозолом более одного из десяти пациентов испытывают нежелательные эффекты, такие как высокий уровень холестерина в крови, приливы, повышенное потоотделение и потливость, боли в суставах и усталость с чувством слабости и дискомфорта.

От 1 до 10 процентов пациентов имеют побочные эффекты летрозола, такие как потеря или повышение аппетита, головная боль, головокружение, повышение артериального давления, тошнота, рвота, несварение желудка, запор, диарея, боли в животе, выпадение волос, сыпь и сухость кожи, костей и мышц. боль, снижение плотности костей (иногда связанное с переломами костей), вагинальное кровотечение, задержка жидкости в различных тканях и увеличение веса.

Большинство этих побочных эффектов возникают только в течение первых нескольких недель лечения, а затем становятся менее серьезными.

Что следует учитывать при приеме летрозола?

Лечение летрозолом следует назначать только женщинам в постменопаузе. Если неясно, прошла ли у женщины менопауза или нет, врач должен проверить уровень в крови соответствующих гормонов (ЛГ и ФСГ) до начала лечения.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени активное вещество летрозол может только расщепляться и выводиться медленнее. В клинических исследованиях время выведения увеличилось примерно вдвое по сравнению с женщинами со здоровой печенью. Поскольку существует риск накопления активного ингредиента в организме, при необходимости следует тщательно контролировать уровень препарата в крови у этих пациентов.

Летрозол может отрицательно влиять на плотность костей и, следовательно, на прочность костей. Поэтому у женщин с факторами риска или уже существующим остеопорозом следует регулярно проверять плотность костной ткани. Может потребоваться прием дополнительных лекарств для увеличения плотности костей.

Одновременный прием антиэстрогенов, таких как тамоксифен, может снизить уровень в крови и, следовательно, эффективность летрозола. Точно так же прием эстрогенов (в том числе для местной терапии в виде кремов или гелей) во время терапии летрозолом не имеет смысла.

Действующее вещество летрозол расщепляется ферментной системой CYP450 в печени. Эти ферменты также расщепляют множество других активных веществ. Хотя пока нет исследований взаимодействия летрозола с такими активными ингредиентами, они возможны и должны учитываться при приеме других препаратов во время терапии летрозолом. В частности, это относится к активным веществам с узким терапевтическим диапазоном, то есть к тем, которые быстро становятся токсичными при превышении эффективной дозы. Это касается, например, фенитоина (при эпилепсии и судорогах) и клопидогреля (антикоагулянты).

Поскольку активный ингредиент может вызвать усталость и головокружение, нельзя управлять транспортными средствами или использовать тяжелую технику, если возникают эти побочные эффекты.

Применение летрозола может нанести вред ребенку при беременности и кормлении грудью.

Как получить лекарства с летрозолом

Действующее вещество летрозол можно приобрести в аптеке по рецепту врача. Требуется рецепт на каждую дозировку и размер упаковки.

Как давно известен летрозол?

В 1970 году фармацевтическая компания Ciba-Geigy (ныне Novartis) начала поиск ингибитора ключевого фермента ароматазы - фермента, необходимого организму для производства эстрогена. Первое поколение ингибиторов ароматазы было одобрено в 1981 году (аминоглутетимид), за ним последовало второе поколение с активным ингредиентом фадрозолом. В 1996 году в Европе наконец появился ингибитор ароматазы третьего поколения летрозол. Через год действующее вещество было одобрено в США. Между тем срок действия патентной защиты истек, и на немецком фармацевтическом рынке также имеется множество дженериков с активным ингредиентом летрозола.

теги:  спать совет по книге gpp