Домперидон

Обновление

Бенджамин Кланнер-Энгельсхофен - внештатный писатель в медицинском отделе Он изучал биохимию и фармацию в Мюнхене и Кембридже / Бостоне (США) и сразу заметил, что ему особенно нравится взаимодействие между медициной и наукой. Вот почему он продолжил изучать медицину человека.

Подробнее об экспертах Весь контент проверяется медицинскими журналистами.

Домперидон - одно из важнейших лекарств, используемых для лечения тошноты и рвоты. Его действие основано, среди прочего, на ускорении прохождения желудка. Поскольку активный ингредиент практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, побочные эффекты со стороны центральной нервной системы очень редки. Здесь вы можете прочитать все, что вам нужно знать об эффектах и ​​применении домперидона, побочных эффектах и ​​взаимодействиях.

Так действует домперидон

Домперидон - это так называемый прокинетик. Он подавляет определенные точки стыковки (рецепторы) передающего вещества дофамина. Тем самым он способствует моторике (подвижности) желудка, стимулирует опорожнение желудка и помогает против тошноты и рвоты.

Дофамин, как нейромедиатор, обеспечивает связь между нервными клетками. Он выполняет множество задач в центральной нервной системе (головном и спинном мозге):

Среди прочего, дофамин участвует в контроле двигательных процессов, способствует положительным ощущениям как так называемый «гормон счастья», вызывает психозы и заблуждения, когда его уровень слишком высок, и влияет на уровень пролактина в крови (пролактин способствует выработке молока. производство у женщин в груди).

Домперидон блокирует точки стыковки дофамина, так что вещество-мессенджер больше не может связывать себя и развивать свой эффект. Однако, поскольку активный ингредиент не может или почти не преодолевает гематоэнцефалический барьер - защитный барьер от потенциально вредных веществ в крови - он не влияет на дофаминовые рецепторы в центральной нервной системе (ЦНС). Это означает, что влияние на способность двигаться в мозгу, контролируемое дофамином, которое в противном случае он подавляло бы, и на психику практически невозможно.

Исключение составляет так называемый центр рвоты - особая часть ЦНС, которая расположена в стволе головного мозга и прилегающем удлиненном спинном мозге. Здесь гематоэнцефалический барьер «перфорирован», что означает, что эта часть может очень быстро реагировать на вредные вещества, а именно на тошноту и рвоту, чтобы предотвратить дальнейшее всасывание вредных веществ.

Поскольку связь нервных клеток в центре рвоты также частично контролируется дофамином, домперидон может проявлять здесь свой эффект - другими словами: противодействовать тошноте и рвоте.

Еще один положительный побочный эффект домперидона, происхождение которого до сих пор неясно, - это ускоренное опорожнение желудка в направлении кишечника. Это успокаивает желудок, а также уменьшает тошноту и вздутие живота.

Поглощение, распад и выведение

После приема внутрь домперидон быстро всасывается в кровь в кишечнике, где через полчаса-час он достигает наивысшего уровня активного ингредиента.

Однако большая часть активного ингредиента уже расщепляется в слизистой оболочке кишечника и в печени, так что только около 15 процентов активного ингредиента может достичь кровеносной системы и быть эффективным.

Примерно через семь-девять часов половина домперидона выводится - одна треть с мочой и две трети с калом.

Когда применяется домперидон?

Домперидон одобрен для облегчения симптомов тошноты и рвоты. Как только симптомы улучшатся, прием следует прекратить. Как правило, домперидон не следует принимать более недели, если иное не рекомендовано лечащим врачом.

Содействие производству молока с помощью домперидона и, таким образом, более эффективному грудному вскармливанию - это так называемое «использование не по назначению» - использование за пределами утвержденных областей применения. Активный ингредиент эффективно стимулирует выработку молока, имеет мало побочных эффектов, почти не проникает в грудное молоко и не попадает в ЦНС. Поэтому он популярен среди матерей с проблемами грудного вскармливания.

Вот как применяется домперидон

Домперидон принимают в форме таблеток или суспензии (сока). Если это невозможно из-за сильной рвоты, используются свечи с домперидоном.

Для улучшения всасывания в кишечнике рекомендуется принимать таблетки или суспензию за полчаса-час до еды. В зависимости от тяжести симптомов рекомендуется одна таблетка из десяти миллиграммов домперидона трижды в день. Это соответствует максимальной суточной дозе 30 миллиграммов.

Продолжительность приема не должна превышать недели.

Какие побочные эффекты у домперидона?

При кратковременном применении и низких дозах активный ингредиент домперидон имеет относительно мало побочных эффектов:

У каждого десятого или сотого человека, прошедшего лечение, возникает сухость во рту.

От 100 до 1 из тысячи пациентов могут испытывать такие побочные эффекты, как головная боль, сонливость, потеря либидо, беспокойство, диарея, сыпь, слабость, боль в груди и усиление оттока молока из молочной железы.

Редкий, но потенциально опасный побочный эффект - это увеличение интервала QT в сердце (часть ЭКГ). Существует риск удлинения интервала QT, особенно при длительном приеме высоких доз.

Что следует учитывать при приеме домперидона?

Противопоказания.

Домперидон нельзя принимать, если:

• Пролактинома (пролактин-продуцирующая опухоль гипофиза)
• дисфункция печени от умеренной до тяжелой
• Сердечная недостаточность (сердечная недостаточность)
• Увеличение интервала QT
• Использование других препаратов, которые могут увеличить интервал QT.
• Прием препаратов, сильно подавляющих определенную ферментную систему печени (ингибиторы CYP3A4)

Взаимодействия

Домперидону необходима достаточно кислая желудочная среда для всасывания в кишечнике. Таким образом, дополнительный прием активных ингредиентов, которые нейтрализуют желудочную кислоту или ингибируют выработку желудочной кислоты, значительно снижает абсорбцию домперидона. Такими активными веществами являются, например, блокаторы H2 (например, циметидин, ранитидин) и ингибиторы протонной помпы (например, омепразол, пантопразол).

Домперидон расщепляется в организме ферментной системой (CYP3A4), которая также метаболизирует множество других активных веществ. Если принимать соответствующие активные ингредиенты дополнительно, это может привести к уменьшению распада и, следовательно, к повышению уровня домперидона в организме.

Примеры таких активных ингредиентов включают многие антибиотики (например, эритромицин), средства против грибковых инфекций (например, кетоконазол), антидепрессанты (например, амитриптилин, циталопрам), болеутоляющие (например, трамадол), седативные средства (например, диазепам) и средства против высокого уровня холестерина (например, аторвастатин, симвастатин).

Если вы принимаете домперидон, вам следует сообщить об этом врачу, который назначит вам другие лекарства. Вы также должны сообщить фармацевту, что принимаете домперидон, прежде чем покупать какие-либо лекарства, отпускаемые без рецепта. Затем он может указать на возможные взаимодействия.

Ограничение по возрасту

Хотя были проведены исследования по применению домперидона у младенцев в возрасте от шести месяцев, активный ингредиент пока одобрен только для детей в возрасте от двенадцати лет и с массой тела не менее 35 килограммов.

период беременности и кормления грудью

Предыдущие данные об использовании домперидона во время беременности не выявили каких-либо доказательств фетотоксического риска (то есть риска токсического воздействия на будущего ребенка). Если у вас тяжелая форма беременности, сначала следует попробовать другие меры, такие как меклозин.

Имеется значительно меньше данных об использовании домперидона во время грудного вскармливания. Из-за риска побочных эффектов на сердце матери это не рекомендуется. Однако, если врач сочтет необходимым применение домперидона, пациентка все равно может кормить грудью.

Как принимать препараты с домперидоном

Лекарства с этим активным ингредиентом подлежат требованиям аптек и рецептов в Германии, Австрии и Швейцарии.

С каких это пор известен домперидон?

Активный ингредиент был разработан в 1974 году и одобрен во многих европейских странах всего несколько лет спустя. Первоначально на рынок также поступал раствор для инъекций домперидона, но это неоднократно приводило к тяжелым сердечным аритмиям. В итоге у нее снова отозвали лицензию. В США разрешение на активный ингредиент домперидон (также и на другие лекарственные формы) не было получено из-за указанных побочных эффектов на сердце.

теги:  домашние средства уход за пожилыми людьми симптомы