Фенитоин

Бенджамин Кланнер-Энгельсхофен - внештатный писатель в медицинском отделе Он изучал биохимию и фармацию в Мюнхене и Кембридже / Бостоне (США) и сразу заметил, что ему особенно нравится взаимодействие между медициной и наукой. Вот почему он продолжил изучать медицину человека.

Подробнее об экспертах Весь контент проверяется медицинскими журналистами.

Активный ингредиент фенитоин используется для лечения эпилепсии, сердечной аритмии и нервной боли (нейрогенной боли). Поскольку он необходим для некоторых клинических изображений, Всемирная организация здравоохранения добавила фенитоин в список основных лекарственных средств. Здесь вы можете прочитать все, что вам нужно знать о фенитоине: эффект, применение и побочные эффекты.

Вот как работает фенитоин

Заболевание эпилепсия интенсивно исследуется во всем мире, но не все механизмы, по которым развивается болезнь, известны. Однако различные проявления эпилепсии в основном связаны с «сбоями в работе» головного мозга. Отдельные нервные клетки (нейроны) или целые ассоциации нервных клеток в головном мозге внезапно посылают высокочастотные сигналы, которые достигают других областей мозга через расширения нервных клеток. Это перевозбуждение нейронов может быть ограничено отдельными областями мозга (фокальный припадок, очаговый припадок) или не ограничено (генерализованный припадок). Быстрая передача сигналов по нейронным отросткам основана на притоке ионов натрия. Этот процесс можно подавить с помощью активных ингредиентов, таких как фенитоин: при этом блокируются некоторые натриевые каналы. Это предотвращает попадание перевозбужденных областей мозга в другие области и снижает риск приступа.

Ионы натрия также используются сердцем для передачи сигналов. Блокируя натриевые каналы, фенитоин может остановить сердечную аритмию, вызванную слишком быстрыми сигналами, и, таким образом, нормализовать сердечный ритм.

Эксперты предполагают, что облегчение нервной боли (нейрогенной боли) с помощью фенитоина основано на блокаде натриевого канала: это препятствует передаче болевых сигналов.

Проглатывание, расщепление и выведение фенитоина

После приема внутрь действующее вещество всасывается в кишечнике. Поскольку он плохо растворяется в воде, он транспортируется в крови с помощью транспортных белков (альбумина). Фенитоин расщепляется в печени, а затем выводится с желчью со стулом. Время до вывода половины абсорбированной дозы зависит от уровня активного ингредиента в крови, но обычно составляет от 20 до 60 часов.

Когда используется фенитоин?

Активный ингредиент фенитоин одобрен как противоэпилептическое средство для лечения некоторых типов припадков. К ним относятся фокально инициированные генерализирующие и генерализованные тонико-клонические приступы, простые и сложные парциальные припадки и комбинации этих типов припадков. Фенитоин также может использоваться при острых припадках, а также при «эпилептическом статусе», то есть при особенно длительных припадках. Он также одобрен для профилактики и лечения судорог во время нейрохирургических операций и при тяжелых травмах головного мозга.

В качестве второго варианта можно использовать фенитоин для снятия нервной боли.

Лечение сердечной аритмии фенитоином известно как «использование не по назначению», то есть применение вне зоны лицензирования.

Так используется фенитоин

Для лечения и профилактики эпилептических припадков фенитоин обычно принимают от одной до трех раз в день, общая суточная доза составляет 300 миллиграммов фенитоина. В начале лечения дозировка «постепенно набирает силу», поэтому сначала вводится очень низкая дозировка, а затем ее постепенно увеличивают. При более тяжелых формах заболевания могут потребоваться более высокие дозировки. Увеличение дозы, особенно если дозировка увеличивается быстро, может производиться только под наблюдением врача. Таблетки следует проглатывать, запивая стаканом воды. В случае длительного применения общую суточную дозу можно разделить на один или два индивидуальных приема.

Продолжительность использования зависит от причины приема внутрь; она может быть кратковременной (для нейрохирургических операций) или долгосрочным (для контроля симптомов при эпилепсии).

Каковы побочные эффекты фенитоина?

Многие побочные реакции на лекарства зависят от дозы при лечении фенитоином. Поэтому дозировка обычно выбирается врачом таким образом, чтобы по возможности было мало или не было побочных эффектов.

Кожные изменения, такие как чрезмерная пигментация и рост волос, могут возникать у одного из ста - тысячи пациентов. Также возможен рост десен.

Редкие побочные эффекты фенитоина включают изменения в анализе крови, тяжелые сердечные аритмии, заболевания печени и аллергические реакции (сыпь, зуд, отек). При возникновении аллергических реакций прием фенитоина следует прекратить и обратиться к врачу.

Что следует учитывать при приеме фенитоина?

Принимаемые дополнительно активные ингредиенты могут взаимодействовать с фенитоином. Это часто случается, когда оба активных ингредиента транспортируются или расщепляются в организме одними и теми же путями. В результате фенитоин может расщепляться быстрее или с задержкой.

Комбинация с некоторыми антибиотиками (ципрофлоксацин, рифампицин), противоэпилептическими препаратами (вигабатрин, примидон), лекарствами от ВИЧ (лопинавир, ритонавир) и другими активными ингредиентами (дексаметазон, теофиллин) может привести к усиленному распаду фенитоина и, следовательно, к снижению в его действии. Злоупотребление алкоголем и фолиевой кислотой (витамин B9) также может снизить действие фенитоина.

Отсроченный распад фенитоина может привести к опасному повышению его уровня в крови. Это возможно, например, когда некоторые антибиотики (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламиды), противоэпилептические препараты (вальпроат, топирамат, окскарбазепин), болеутоляющие (ацетилсалициловая кислота, фенилбутазон, пропифеназон), антидепрессанты и антидепрессанты (флуриптилин), Одновременно принимаются препараты -пилзин (Кетоконазол, Флуконазол, Амфотерицин В).

Фенитоин стимулирует выработку расщепляющего лекарство фермента цитохрома P450 3A4. Это означает, что активные вещества, метаболизируемые этим ферментом, расщепляются быстрее. Это влияет на множество различных лекарств, поэтому об одновременном применении фенитоина и других лекарств всегда следует заранее уточнить у врача или фармацевта.

Противоэпилептический фенитоин нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к накоплению припадков и возникновению эпилептического статуса.

В зависимости от дозы фенитоин может привести к порокам развития у будущего ребенка. Поэтому у беременных женщин с эпилепсией доза должна быть снижена до максимальной, в зависимости от тяжести заболевания, чтобы максимально безопасно избавиться от припадков. Кроме того, фенитоин не следует сочетать с другими противоэпилептическими препаратами во время беременности.

Фенитоин выделяется с грудным молоком в небольших количествах, поэтому отлучение от груди не требуется. Тем не менее, за младенцем всегда следует наблюдать, чтобы убедиться, что он постоянно набирает вес и не слишком устал.

Пациенты тайского или китайского происхождения могут подвергаться повышенному риску тяжелой аллергической кожной реакции (синдром Стивенса-Джонсона) при лечении фенитоином.

Детей и подростков с массой тела менее 50 кг можно лечить с помощью адаптированной дозировки.

Как получить лекарство фенитоин

Активный ингредиент фенитоин можно приобрести в аптеке по рецепту врача. Из-за широкого диапазона взаимодействий следует проконсультироваться с врачом или фармацевтом в начале лечения и при любом изменении лекарств.

Как давно известен фенитоин?

Фенитоин был впервые химически произведен в 1908 году немецким химиком Генрихом Бильтцем, который продал свою разработку фармацевтической компании Parke-Davis. Только в 1938 году ученые обнаружили хорошую противосудорожную эффективность фенитоина. Однако, в отличие от противоэпилептического фенобарбитала, сильный снотворный побочный эффект отсутствует. Он был одобрен в США в 1953 году. Поскольку срок действия патента давно истек, в настоящее время на немецком фармацевтическом рынке имеется множество дженериков с активным ингредиентом фенитоином.

теги:  здоровое рабочее место системы органов цифровое здоровье