Дулоксетин

Бенджамин Кланнер-Энгельсхофен - внештатный писатель в медицинском отделе Он изучал биохимию и фармацию в Мюнхене и Кембридже / Бостоне (США) и сразу заметил, что ему особенно нравится взаимодействие между медициной и наукой. Вот почему он продолжил изучать медицину человека.

Подробнее об экспертах Весь контент проверяется медицинскими журналистами.

Активный ингредиент дулоксетин является селективным ингибитором обратного захвата серотонин-норадреналина (SSNRI - англ. «Селективный ингибитор обратного захвата серотонин-норадреналина»). Он используется для лечения депрессии, тревожных расстройств, недержания мочи и диабетической полинейропатии (нервные расстройства при диабете). В США активный ингредиент также разрешен для лечения фибромиалгии, но не для лечения недержания мочи. Здесь вы можете прочитать все, что вам нужно знать о дулоксетине: действие, применение и побочные эффекты.

Так работает дулоксетин

Нервные клетки (нейроны) в головном мозге общаются друг с другом с помощью веществ-мессенджеров (нейротрансмиттеров): одна клетка выделяет определенные нейротрансмиттеры, которые затем воспринимаются следующей клеткой через точки стыковки (рецепторы). Поскольку следующая клетка может быть либо подавлена, либо возбуждена (в зависимости от рецептора и нейромедиатора), а клетка обычно имеет связи (синапсы) со многими другими нейронами, это создает очень сложную сеть, которая понимается лишь частично.

Было показано, что некоторые вещества-посредники обычно вызывают очень специфический эффект. В случае серотонина, обычно называемого «гормоном счастья», слишком низкие концентрации приводят к депрессии, а слишком высокие - к психозам и заблуждениям. С другой стороны, норэпинефрин является возбуждающим нейротрансмиттером, который отвечает за активацию определенных областей мозга.

Чтобы иметь возможность точно контролировать связь между нервными клетками, нервная клетка, излучающая нейротрансмиттер, постоянно улавливает его снова. Это ограничивает время прохождения сигнала до следующей ячейки. Если это возобновление подавлено, как при введении дулоксетина, нейромедиаторы дольше задерживаются на рецепторах следующей нервной клетки и, таким образом, оказывают более сильное действие. Таким образом можно исправить или положительно повлиять на дефицит серотонина и норадреналина, который часто проявляется как депрессия или тревожное расстройство.

Обезболивающие свойства дулоксетина при лечении диабетической невропатии и фибромиалгии являются результатом возбуждения обезболивающих нервных путей. Прежде всего, это может нормализовать сверхчувствительный болевой порог. Точно так же усиленная стимуляция серотониновой и норадреналиновой систем дулоксетином вызывает усиленное закрытие сфинктера уретры, что может лечить стрессовое недержание мочи.

Поглощение, расщепление и выведение дулоксетина

После приема дулоксетина действующее вещество всасывается в кровь через кишечник. Самый высокий уровень дулоксетина в крови можно измерить через шесть часов, при этом только около половины активного ингредиента достигает основного кровотока, так как он частично расщепляется в печени сразу после приема внутрь. Затем активный ингредиент дулоксетин попадает в мозг через кровоток. Половина неэффективных продуктов распада выводится через почки с мочой в течение двенадцати часов.

Когда используется дулоксетин?

Активный ингредиент дулоксетин одобрен для лечения:

• Депрессия (так называемая большая депрессия)
• Диабетическая невропатическая боль

Использование дулоксетина для снятия боли при фибромиалгии происходит в Германии «не по назначению», то есть за пределами зоны одобрения.

Лечение дулоксетином обычно длительное, но его следует регулярно проверять, нужно ли корректировать дозу или терапия все еще необходима.

Вот как применяется дулоксетин

Активный ингредиент дулоксетин принимают в форме капсул, которые содержат энтеросолюбильные гранулы и высвобождают активный ингредиент только в кишечнике. В зависимости от области применения от 30 до 60 миллиграммов дулоксетина принимают один или два раза в день. Максимальная суточная доза составляет 120 миллиграммов. Для лучшей переносимости лечение начинают с низкой дозы, а затем постепенно повышают до необходимой конечной дозы.

Капсулу проглатывают, запивая стаканом воды, во время еды или без нее. В случае затруднений с глотанием или кормления через зонд можно также принимать гранулы дулоксетина во взвешенном состоянии в воде, но их нельзя жевать ни при каких обстоятельствах.

В завершение терапии дозу дулоксетина следует медленно снижать (так называемое «постепенное уменьшение» дозы), в противном случае могут возникнуть серьезные побочные эффекты.

Какие побочные эффекты у дулоксетина?

Побочные эффекты дулоксетина, как правило, более выражены в начале лечения и со временем проходят. Более десяти процентов лечившихся испытывают побочные эффекты, такие как головная боль, сонливость, тошнота и сухость во рту.

Примерно от одного из десяти до ста пациентов отмечается снижение аппетита, бессонница, беспокойство, снижение полового влечения (либидо) и эректильная дисфункция (импотенция), головокружение, тремор, сердцебиение, звон в ушах, помутнение зрения, повышение артериального давления, расстройство желудка и брюшной полости. боль, потливость, сыпь, мышечные боли и судороги, потеря веса и задержка мочи.

Что следует учитывать при приеме дулоксетина?

Дулоксетин расщепляется в печени определенными ферментами (цитохромом P450 1A2 и 2D6), которые также расщепляют другие лекарства. Если их принимать одновременно, уровни отдельных активных ингредиентов в крови могут повышаться или понижаться. Это относится, например, к антидепрессантам, таким как флувоксамин, амитриптилин, имипрамин и дезипрамин, средствам против гиперактивного мочевого пузыря, таким как толтеродин, и средствам для лечения психозов и шизофрении, таким как рисперидон.

Курильщики расщепляют дулоксетин быстрее, чем некурящие.

Лекарства, повышающие концентрацию серотонина в головном мозге, не следует сочетать с дулоксетином, так как это может привести к опасному для жизни серотониновому синдрому. Рассматриваемые лекарства включают антидепрессанты типа МАО (такие как моклобемид или транилципромин), другие антидепрессанты, добавки зверобоя, лекарства от мигрени (такие как суматриптан и наратриптан), сильные болеутоляющие (опиоиды, такие как трамадол, фентанил и петидин), и предшественники серотонина, такие как триптофан и 5-гидрокситриптофан (5-HTP).

Комбинация дулоксетина с антикоагулянтами, такими как фенпрокумон, варфарин и АСК / ацетилсалициловая кислота, может изменить время свертывания крови, поэтому за этим следует внимательно следить. Может потребоваться корректировка дозировки антикоагулянта.

Как и многие другие антидепрессанты, дулоксетин может повышать риск суицида, особенно у подростков. По этой причине дулоксетин одобрен только для людей в возрасте 18 лет и старше и не должен использоваться у пациентов, склонных к его использованию, или должен использоваться только под наблюдением врача.

Уменьшенная доза дулоксетина рекомендуется пациентам с нарушением функции печени или почек.

Дулоксетин нельзя применять во время беременности и кормления грудью, так как он может нанести вред ребенку.

Как принимать лекарства дулоксетином

Препараты с дулоксетином требуют рецепта на каждую дозировку и для каждой цели.

Как давно известен дулоксетин?

Антидепрессант дулоксетин был разработан учеными фармацевтической компании Eli Lilly and Company, и в 1986 году была подана заявка на патент, который был получен в 1990 году. Первая регистрация была предоставлена ​​в 2004 году в США, позже в том же году также в Германии. Срок действия патента истек в начале 2014 года. С тех пор на рынке появилось несколько дженериков с активным ингредиентом дулоксетином.

теги:  Диагностика туристическая медицина лабораторные значения