Небиволол

Обновление

Бенджамин Кланнер-Энгельсхофен - внештатный писатель в медицинском отделе Он изучал биохимию и фармацию в Мюнхене и Кембридже / Бостоне (США) и сразу заметил, что ему особенно нравится взаимодействие между медициной и наукой. Вот почему он продолжил изучать медицину человека.

Подробнее об экспертах Весь контент проверяется медицинскими журналистами.

Небиволол - препарат, снижающий артериальное давление из группы бета-адреноблокаторов. Как относительно новый активный ингредиент бета-блокаторов третьего поколения, он имеет особенно выгодный профиль эффектов и побочных эффектов по сравнению с более старыми активными ингредиентами. Здесь вы можете прочитать все, что вам нужно знать об эффектах и ​​применении небиволола, побочных эффектах и ​​взаимодействиях.

Так работает небиволол

Небиволол - препарат из группы селективных бета-адреноблокаторов бета-1. Бета-1 рецепторы являются специфическими точками стыковки веществ-посредников и находятся в основном в сердце. Пристыковавшись к этим рецепторам, небиволол может снизить частоту сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект) и уменьшить биение сердца (отрицательный инотропный эффект).

Кроме того, действующее вещество влияет на проведение возбуждения (отрицательный дромотропный; антиаритмический эффект) и снижает артериальное давление (гипотензивное средство).

Подробно о механизме действия

В стрессовых ситуациях организм испытывает повышенную потребность в кислороде и питательных веществах. Чтобы обеспечить оптимальное снабжение каждого органа и ткани во время такой стрессовой ситуации, гормоны стресса, такие как адреналин, выбрасываются в кровоток. Кроме того, отдельные органы стимулируются напрямую через активацию нервных путей веществами-посредниками, такими как норадреналин, для повышения их работоспособности.

В результате дыхательные пути расширяются, позволяя легким поглощать больше кислорода. Сердцебиение ускоряется, чтобы быстрее перемещать кислород и питательные вещества по телу. Пищеварение замедляется, чтобы обеспечить больше энергии для других важных процессов в организме. Кроме того, увеличивается приток крови к внутренним органам и мышцам, а к конечностям и поверхности кожи уменьшается.

У пациентов с высоким кровяным давлением и пациентов с сердечной недостаточностью эта система чрезмерно регулируется даже в нормальном состоянии, что приводит к постоянной ненужной нагрузке, особенно на сердце и кровеносные сосуды. Тогда могут помочь бета-адреноблокаторы, такие как небиволол:

Они блокируют точки стыковки адреналина и норадреналина. Вещества-посланники больше не могут связываться с ним, поэтому они больше не могут вызывать эффект.

Новые бета-блокаторы воздействуют в первую очередь на сердце, снижая сердцебиение до нормального уровня. Активный ингредиент невиволол также имеет особую особенность, заключающуюся в том, что он приводит к расширению сосудов через дополнительный механизм воздействия на кровеносные сосуды - снижается артериальное давление и улучшается скорость кровотока в мелких и крупных сосудах.

Поглощение, распад и выведение

После приема внутрь небиволол быстро всасывается в кровь через стенку кишечника. В печени активный ингредиент интенсивно метаболизируется, иногда в эффективные продукты обмена.

Способность расщеплять небиволол у каждого пациента разная, в зависимости от их генетической предрасположенности. Лечащему врачу, возможно, придется учесть это при определении дозировки. У пациентов, которые быстро усваивают активный ингредиент (так называемый «быстрый метаболизатор»), половина активного ингредиента выводится примерно через десять часов. С другой стороны, в случае медленных метаболизаторов этот процесс может длиться от трех до пяти раз дольше.

Продукты распада выводятся примерно в равных частях с калом и мочой.

Когда применяется небиволол?

Области применения (показания) небиволола:

• Высокое кровяное давление (гипертония)
• хроническая сердечная недостаточность (сердечная недостаточность) от легкой до средней степени тяжести

Обычно небиволол принимают постоянно.

Вот как применяется небиволол

Небиволол принимают в форме таблеток, которые при необходимости можно разделить. Дозу принимают внутрь один раз в день в одно и то же время дня, независимо от того, что вы едите.

Эффект снижения артериального давления проявляется через 1-2 недели после начала терапии, полный эффект небиволола может проявиться только через четыре недели. В случае сердечной недостаточности назначают особенно низкую дозу, которую затем постепенно повышают.

В случае высокого кровяного давления имеет смысл комбинировать небиволол с другим гипотензивным средством для достижения большего снижения кровяного давления. Для этой цели также доступны фиксированные комбинации небиволола с другими активными ингредиентами (например, гидрохлоротиазид = HCT).

Если лечение небивололом прекращено, прием активного ингредиента следует прекращать не внезапно, а достаточно медленно, постепенно уменьшая дозировку («постепенное снижение»).

Какие побочные эффекты у небиволола?

Более чем у каждого десятого человека, прошедшего лечение, его прием вызывает побочные эффекты, такие как замедленное сердцебиение и головокружение (последнее возникает, особенно в начале терапии). Также возможны головные боли, усталость и падение артериального давления при смене положения (ортостаз).

Кроме того, каждый десятый - сотый пациент испытывает головные боли, одышку, запор, тошноту, диарею и / или задержку воды в теле.

Что следует учитывать при приеме небиволола?

Противопоказания.

Не рекомендуется применение небиволола в сочетании с активными веществами при сердечных аритмиях. Комбинированное воздействие на сердце могло привести к нарушению проведения импульсов. Примерами таких активных ингредиентов являются хинидин, флекаинид, лидокаин, пропафенон и блокаторы кальциевых каналов, такие как верапамил или дилтиазем.

Препараты центрального действия от повышенного артериального давления, такие как клонидин, моноксидин и метилдопа, не следует принимать вместе с небивололом.

Другие противопоказания:

• очень низкое артериальное давление (тяжелая гипотензия со значениями артериального давления ниже 90/50 мм рт. ст.)
• определенные типы сердечных аритмий и нарушений проводимости
• медленное сердцебиение (брадикардия: менее 60 ударов сердца в минуту)
• Спазм мышц дыхательных путей (бронхоспазм) или известная бронхиальная астма
• Метаболический ацидоз (закисление крови)

Взаимодействия

У диабетиков, которые лечатся инсулином или пероральными противодиабетическими препаратами, активный ингредиент небиволол может маскировать гипогликемию, задерживая повышение уровня сахара в крови после приема лекарства от диабета. Поэтому диабетикам следует соблюдать особую осторожность при использовании небиволола.

Одновременное применение антипсихотических средств (средств против психоза и шизофрении), антидепрессантов или снотворного типа барбитуратов может привести к повышенному снижению артериального давления.

Людям с ХОБЛ (хронической обструктивной болезнью легких) следует принимать небиволол с осторожностью, поскольку он может усугубить респираторные проблемы.

Фермент CYP2D6 участвует в расщеплении небиволола. Следовательно, одновременное использование веществ, ингибирующих этот фермент, может повысить уровень в плазме и, следовательно, эффект небиволола. Эти вещества включают, в частности, антидепрессанты пароксетин и флуоксетин, антипсихотические препараты тиоридазин и хинидин - средство от сердечной аритмии.

Ограничение по возрасту

Небиволол разрешен к применению для лиц старше 18 лет. Из-за отсутствия данных его не рекомендуется применять детям и подросткам до 18 лет.

период беременности и кормления грудью

Бета-адреноблокаторы, такие как небиволол, обычно уменьшают приток крови к плаценте, что может привести к недоеданию будущего ребенка. Поэтому небиволол следует применять беременным женщинам только в случае крайней необходимости.

В экспериментах на животных активный ингредиент выделяется с грудным молоком. Неизвестно, относится ли это также к людям. По этой причине кормление грудью во время лечения небивололом не рекомендуется.

Как принимать лекарства с небивололом

В Германии, Австрии и Швейцарии небиволол во всех дозах требуется по рецепту и доступен только в аптеках.

Как давно известен небиволол?

Небиволол был разработан совместно двумя исследовательскими фармацевтическими компаниями. Он был одобрен в Германии в 1996 году и запущен на рынок в 1997 году.

Первые дженерики появились на рынке в 2008 году, но затем были отозваны из-за патентных споров. В 2010 году, после того, как патентная защита окончательно истекла, на рынок снова поступили дженерики с активным ингредиентом небивололом.

теги:  Менструация туристическая медицина глаза