Иматиниб

Бенджамин Кланнер-Энгельсхофен - внештатный писатель в медицинском отделе Он изучал биохимию и фармацию в Мюнхене и Кембридже / Бостоне (США) и сразу заметил, что ему особенно нравится взаимодействие между медициной и наукой. Вот почему он продолжил изучать медицину человека.

Подробнее об экспертах Весь контент проверяется медицинскими журналистами.

Активное вещество иматиниб используется для лечения определенного типа рака крови (хронический миелоидный лейкоз, ХМЛ) и других типов рака. Он работает только в раковых клетках, в которых фермент (киназа) был модифицирован таким образом, что клетки могут расти без остановки. Здесь вы можете узнать все, что вам нужно знать об иматинибе: эффект, использование, взаимодействия и побочные эффекты.

Вот как работает иматиниб

В организме строго регулируется, какие клетки должны размножаться, когда и когда умирают. Большинство тканей тела постоянно регенерируются, чтобы выдерживать постоянные нагрузки. Другие ткани, такие как нервная ткань, по сути, вообще не делятся и не обновляются.

Прежде чем клетки смогут разделиться, генетический материал (состоящий из 46 хромосом) должен быть удвоен, а затем поровну разделен между двумя дочерними клетками. Если ошибки случаются и их не исправить, это может привести к раку. Это также происходит с особой формой рака крови, хроническим миелоидным лейкозом с положительной филадельфийской хромосомой: при этом заболевании ошибка приводит к гиперактивности фермента, который способствует делению клеток (так называемая тирозинкиназа), и делению клеток белого цвета. клетки крови (особенно так называемые гранулоциты). Однако полученные клетки часто не полностью развиты и не могут выполнять свою работу в крови. Это чрезмерное присутствие лейкоцитов также дает название болезни: «лейкемия» означает «белая кровь».

Ингибиторы киназ, такие как иматиниб, подавляют тирозинкиназу, что означает, что сверхактивный фермент снова подавляется и функционирует аналогично здоровым клеткам. Поскольку здоровые клетки не имеют этого патологически измененного фермента, иматиниб действует только на раковые клетки. В результате риск побочных эффектов ниже, чем у более старых противораковых препаратов (химиотерапевтических агентов), которые обычно действуют против быстро делящихся клеток (независимо от того, являются ли они здоровыми клетками или раковыми клетками).

Поглощение, расщепление и выведение иматиниба

После приема внутрь Иматиниб всасывается в кровь через слизистую кишечника и достигает пораженных клеток через транспортные белки в крови. Активное вещество частично превращается в печени, при этом основной продукт превращения по-прежнему эффективен против раковых клеток. Около трех четвертей активного ингредиента преобразуется и расщепляется. Продукты распада и неизмененный иматиниб в основном выводятся с калом. Через неделю в организме остается только пятая часть действующего вещества.

Когда используется иматиниб?

Активное вещество иматиниб используется для лечения недавно диагностированного хронического миелоидного лейкоза с положительной филадельфийской хромосомой при соблюдении определенных условий (например, трансплантация костного мозга невозможна или лечение интерферонами не увенчалось успехом).

Иматиниб также можно назначать при других формах рака, если больные клетки имеют сверхактивную киназу. Это может иметь место, например, при остром лимфобластном лейкозе (иматиниб для лечения рецидива), других заболеваниях костного мозга и редких и злокачественных опухолях соединительной ткани желудочно-кишечного тракта (стромальная опухоль желудочно-кишечного тракта).

Продолжительность лечения иматинибом зависит от типа и степени тяжести заболевания и определяется врачом. Терапия иматинибом обычно проводится в течение длительного времени как постоянное лечение, чтобы подавить рост и особенно распространение опухоли.

Вот как применяется иматиниб

Действующее вещество иматиниб принимают в форме таблеток. Дозировка обычно составляет от 400 до 600 миллиграммов иматиниба один раз в день во время еды, запивая стаканом воды. В особо серьезных случаях заболевания или при обострении болезни принимают 800 миллиграммов в два приема (утром и вечером) во время еды.

Дети получают соответственно более низкие суточные дозы иматиниба.Для пациентов с нарушениями глотания и детей в возрасте до шести лет таблетку иматиниба можно растереть в ступке, суспендировать в негазированной воде или яблочном соке, а затем выпить.

Каковы побочные эффекты иматиниба?

Наиболее частыми побочными эффектами иматиниба у более чем десяти процентов пациентов являются легкая тошнота, рвота, диарея, боль в животе, головная боль, усталость, мышечные спазмы и боль, а также покраснение кожи. Вода также может накапливаться в тканях, особенно вокруг глаз и ног. Другими частыми побочными эффектами являются анемия и снижение количества тромбоцитов в крови, потеря аппетита, проблемы со сном, головокружение, аномальные ощущения, нарушения вкуса, слезотечение или сухость глаз, конъюнктивит, помутнение зрения и внезапное покраснение кожи («покраснение»).

Что следует учитывать при приеме иматиниба?

Поскольку иматиниб расщепляется в печени ферментами, которые также расщепляют другие активные вещества, могут возникнуть взаимодействия при одновременном применении (даже если они принимаются в разное время дня). Некоторые препараты могут ингибировать распад иматиниба, например, различные антибиотики (эритромицин, кларитромицин), лекарства от ВИЧ (ритонавир, саквинавир) и средства против грибковых инфекций (кетоконазол, итраконазол).

Другие препараты ускоряют распад иматиниба, что делает лекарство от рака менее эффективным или вообще не работает. Такими лекарствами являются, например, глюкокортикоиды («кортизон», такой как дексаметазон) и лекарства от эпилепсии (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал).

Пациенты с нарушениями свертывания крови, которые получают кумарины, такие как фенпрокумон или варфарин, обычно переводятся на гепарины во время лечения иматинибом. Гепарины, которые, в отличие от таблеток кумарина, должны вводиться инъекциями, могут быстро оказаться неэффективными из-за того, что врач применит противоядие в случае кровотечения.

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении тяжелой техникой и автотранспортными средствами во время лечения иматинибом.

Иматиниб не следует назначать при беременности и кормлении грудью, так как действующее вещество может нанести вред ребенку. Женщинам детородного возраста во время лечения следует использовать соответствующие средства контрацепции.

Дети от двух лет и пациенты с нарушением функции печени должны получать иматиниб в соответственно уменьшенной дозе.

Как получить лекарство иматиниб

Препараты с активным ингредиентом иматинибом доступны только по рецепту в любой дозировке и размере упаковки.

Как давно известен иматиниб?

Ингибитор киназ иматиниб, разработанный фармацевтической компанией Novartis, был запущен в Европейский Союз (ЕС) в 2001 году. Исследования показали, что препарат примерно вдвое увеличивает пятилетнюю выживаемость пациентов с хроническим миелолейкозом. Этим аргументом оригинальный производитель оправдал чрезвычайно высокую цену на иматиниб. С 2013 года в ЕС были одобрены более дешевые генерики с активным ингредиентом иматинибом.

теги:  Менструация курение лечебные травы домашние средства