Аторвастатин

Обновление

Бенджамин Кланнер-Энгельсхофен - внештатный писатель в медицинском отделе Он изучал биохимию и фармацию в Мюнхене и Кембридже / Бостоне (США) и сразу заметил, что ему особенно нравится взаимодействие между медициной и наукой. Вот почему он продолжил изучать медицину человека.

Подробнее об экспертах Весь контент проверяется медицинскими журналистами.

Активный ингредиент аторвастатин относится к так называемым статинам - группе активных ингредиентов, способных снизить высокий уровень холестерина. Избыток холестерина в крови способствует укреплению артерий, что среди прочего может привести к ишемической болезни сердца и инсульту. Здесь вы можете прочитать все, что вам нужно знать о препарате аторвастатин, снижающем уровень холестерина, побочных эффектах и ​​применении.

Так работает аторвастатин

Аторвастатин входит в группу статинов - препаратов, снижающих высокий уровень холестерина.

Холестерин - это важное вещество, необходимое организму, помимо прочего, для построения клеточных мембран и образования гормонов и желчных кислот (для переваривания жиров). В печени вырабатывается около двух третей необходимого количества холестерина. Оставшаяся треть получена с пищей.

Чтобы снизить высокий уровень холестерина, можно уменьшить собственное производство в организме с помощью лекарств, с одной стороны, и изменить неблагоприятные пищевые привычки, с другой.

Аторвастатин снижает выработку холестерина в организме: это сложный процесс, состоящий из множества этапов. Важный и ограничивающий скорость шаг зависит от конкретного фермента, называемого HMG-CoA редуктазой. Этот фермент подавляет статины, такие как аторвастатин. Это снижает самопроизводство и снижает уровень холестерина в крови.

В первую очередь это относится к показателям в крови «плохого» холестерина ЛПНП (ЛПНП = липопротеины низкой плотности), что может привести к затвердению артерий. Показатели в крови «хорошего» (защищающего сосуды) холестерина ЛПВП (ЛПВП = липопротеины высокой плотности), с другой стороны, иногда даже увеличиваются.

Общее количество холестерина и количество триглицеридов (ТГ) - другого типа уровня липидов в крови - также снижаются под действием аторвастатина.

Поглощение, распад и выведение

Аторвастатин быстро всасывается в организм после приема внутрь (перорально). В отличие от других статинов, его не нужно сначала преобразовывать в активную форму в печени, но он может действовать немедленно.

Максимальный эффект достигается примерно через один-два часа после приема внутрь. Поскольку организм наиболее интенсивно вырабатывает холестерин в ночное время, аторвастатин обычно принимают вечером.

Из-за длительного действия достаточно однократной суточной дозы. Аторвастатин, который метаболизируется в печени, в основном выводится с калом.

Когда применяется аторвастатин?

Аторвастатин в основном используется для лечения высокого уровня холестерина в крови (гиперхолестеринемия). Как правило, препараты, снижающие уровень холестерина, такие как аторвастатин, назначаются только в том случае, если немедикаментозные меры по снижению уровня холестерина (здоровое питание, физические упражнения и потеря веса) не увенчались успехом.

Аторвастатин также одобрен для профилактики (предотвращения) сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) или с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний (например, у пациентов с диабетом). Это приложение не зависит от уровня холестерина.

В обоих случаях он используется в течение длительного времени, чтобы навсегда снизить уровень холестерина до определенных значений. Чем ниже достигнутые значения, тем лучше.

Так применяют аторвастатин

Аторвастатин обычно принимают в таблетках один раз в день вечером. Доза определяется лечащим врачом индивидуально, но обычно составляет от десяти до восьмидесяти миллиграммов.

Регулярный прием важен для успеха лечения, так как уровень холестерина в крови обычно изменяется в течение нескольких недель. Пациенты не «замечают» эффект агента, снижающего уровень холестерина, хотя он может быть измерен в крови и отражается в снижении частоты сердечных приступов и инсультов.

Не прекращайте прием аторвастатина самостоятельно только потому, что вы сами «не видите никакого эффекта».

При необходимости аторвастатин комбинируют с другими препаратами, например, с колестирамином или эзетимибом (оба также снижают уровень холестерина).

Какие побочные эффекты у аторвастатина?

Общие побочные эффекты (затрагивающие от одного до десяти из ста пациентов) терапии аторвастатином:

• Головная боль
• Желудочно-кишечные расстройства (например, запор, газы, тошнота, диарея)
• изменения ферментов печени
• боли в мышцах

Сообщите своему врачу, если во время терапии аторвастатином у вас возникнут мышечные боли или дискомфорт.

Необычные побочные эффекты (т.е. побочные эффекты, затрагивающие менее одного процента пациентов) включают бессонницу, увеличение веса, сонливость, рвоту, боль в животе и сыпь. Отсутствие тромбоцитов в крови (тромбоцитопения), проблемы со зрением, проблемы со слухом и ангионевротический отек (особая форма отека) встречаются еще реже.

Что следует учитывать при приеме аторвастатина?

Противопоказания.

Аторвастатин нельзя принимать, если:

• тяжелая дисфункция печени
• одновременное лечение некоторыми препаратами для терапии гепатита С (глекапревир и пибрентасвир)

Взаимодействия

Поскольку аторвастатин расщепляется, среди прочего, ферментом цитохромом 3A4 (CYP3A4), ингибиторы этого фермента приводят к повышению уровня и, следовательно, к усилению побочных эффектов аторвастатина. Поэтому такие ингибиторы CYP3A4 не следует сочетать с аторвастатином:

• некоторые антибиотики: эритромицин, кларитромицин, фузидовая кислота
• Ингибиторы протеазы ВИЧ (например, индинавир, ритонавир, нелфинавир)
• некоторые противогрибковые средства: кетоконазол, итраконазол, вориконазол
• некоторые сердечные препараты: верапамил, амиодарон

Другими препаратами, которые не следует сочетать с препаратами, снижающими уровень холестерина, из-за возможного усиления побочных эффектов аторвастатина являются:

• Гемфиброзил (гиполипидемический агент из группы фибратов)

Грейпфрута (сок, фрукты) - также ингибитора CYP3A4 - также следует избегать во время терапии аторвастатином. Даже стакан грейпфрутового сока утром приводит к тому, что на следующую ночь уровень аторвастатина в два раза выше, чем обычно. Возможные последствия - неожиданные побочные эффекты.

И наоборот, вещества, стимулирующие активность фермента CYP3A4 (индукторы CYP3A4), могут ускорять распад аторвастатина и снижать его действие. К ним относятся рифампицин (антибиотик), эфавиренц (лекарство от ВИЧ), зверобой и некоторые противоэпилептические препараты (например, карбамазепин, фенитоин).

Ограничение по возрасту

Лечение детей и подростков проводится только в особых случаях и подлежит определенным ограничениям, которые уточняются у врача. В принципе, аторвастатин разрешен для лечения гиперхолестеринемии с десяти лет.

период беременности и кормления грудью

Беременным и кормящим женщинам нельзя принимать аторвастатин. Если применение во время грудного вскармливания абсолютно необходимо, следует прекратить грудное вскармливание до начала терапии аторвастатином.

Как принимать лекарства с аторвастатином

Аторвастатин требует рецепта в Германии, Австрии и Швейцарии и доступен в аптеках по предъявлении рецепта врача.

Как давно известен аторвастатин?

После того, как в начале 1950-х был выяснен биосинтез холестерина, быстро стало очевидно, что, подавляя важные ключевые ферменты, можно производить эффективные лекарства против высокого уровня холестерина.

Первый ингибитор под названием мевастатин был выделен из грибка в Японии в 1976 году, в частности, против фермента HMG-CoA редуктазы. Однако это так и не было выпущено на рынок.

В 1979 году ученые выделили ловастатин из грибка. В ходе исследования были также разработаны синтетически модифицированные варианты ловастатина, в результате чего соединение MK-733 (позднее симвастатин) оказалось терапевтически более эффективным, чем исходный материал.

Симвастатин, так называемый статин 1-го типа, позже был использован для разработки новых статинов 2-го типа, таких как аторвастатин, который в два-три раза эффективнее. Он был одобрен в США в 1996 году и запущен в Германии в 1997 году.

После истечения срока действия патента в 2011 году было разработано множество дженериков, что привело к резкому падению цены на аторвастатин.

теги:  прививки менопауза сексуальное партнерство