Прасугрель

Бенджамин Кланнер-Энгельсхофен - внештатный писатель в медицинском отделе Он изучал биохимию и фармацию в Мюнхене и Кембридже / Бостоне (США) и сразу заметил, что ему особенно нравится взаимодействие между медициной и наукой. Вот почему он продолжил изучать медицину человека.

Подробнее об экспертах Весь контент проверяется медицинскими журналистами.

Действующее вещество прасугрель - это так называемый ингибитор агрегации тромбоцитов, поэтому он предотвращает образование тромбов. Как и связанный с ним активный ингредиент клопидогрел, он действует непосредственно на поверхности тромбоцитов (тромбоцитов) крови: прасугрель предотвращает их активацию и последующее слипание - первый шаг в образовании сгустка. Здесь вы можете прочитать все, что вам нужно знать об антикоагулянте прасугрел.

Вот как работает прасугрель

Помимо красных и белых кровяных телец, тромбоциты (тромбоциты) являются самыми маленькими кровяными тельцами. Их основная задача - запустить свертывание крови (гемостаз) при повреждении кровеносных сосудов или проникновении постороннего предмета. Для этого необходимо активировать тромбоциты, чтобы они могли сгруппироваться вместе и закрыть рану как своего рода пробку. Эта активация может происходить либо через контакт с соединительной тканью (коллагеном), либо через сигнальные вещества от других тромбоцитов, которые уже были активированы, таких как тромбоксан и аденозиндифосфат (АДФ). В дальнейшем процессе коагуляции тромбоцитарная пробка связывается длинными цепями с белком фибрином. Кроме того, в закрывающуюся рану интегрированы эритроциты.

При остром коронарном синдроме коронарные артерии, кровоснабжающие сердце, сильно сужены или полностью закрыты. Последнее обычно можно проследить до сгустка крови, который образовался в артериосклеротически измененных («кальцинированных») артериях на месте или в другом месте тела и мигрировал в сердце.

Поскольку сгусток является продуктом агрегированных тромбоцитов, их образование можно целенаправленно предотвратить с помощью ингибиторов агрегации тромбоцитов: активный ингредиент прасугрель необратимо ингибирует рецептор сигнального вещества АДФ на поверхности тромбоцитов. Это означает, что тромбоциты больше не могут активироваться АДФ и кластеризоваться вместе. Это предотвращает образование нового сгустка и предотвращает рост существующего сгустка.

Помимо прасугрела обычно принимают ацетилсалициловую кислоту (АСК), препятствующую образованию сигнального вещества тромбоксана. Это также препятствует накоплению тромбоцитов.

Поглощение, расщепление и выведение прасугрела

После приема внутрь прасугрель быстро всасывается из кишечника в кровь. Он уже превращается в активную форму в кишечнике, а также в печени. Наивысший уровень этой активной формы прасугреля в крови достигается примерно через полчаса. Активная форма действия также расщепляется в печени на неэффективные продукты обмена. Около двух третей из них выводится с мочой и одна треть - с калом. Через семь-восемь часов после приема внутрь организм выводит около половины активного ингредиента, поступающего таким образом.

Когда применяется прасугрель?

Активный ингредиент прасугрел одобрен в Германии в сочетании с ASA для профилактики окклюзии сосудов у взрослых с острым коронарным синдромом (стенокардия или инфаркт миокарда), у которых резко суженные коронарные артерии должны быть расширены в рамках исследования сердечного катетера. . Рекомендуется принимать прасугрел в течение года после процедуры, чтобы предотвратить дальнейшее развитие сгустков.

Вот как применяется прасугрель

Первая доза прасугрела принимается сразу после расширения сосудов в рамках исследования катетеризации сердца. Для быстрого достижения максимального эффекта 60 миллиграммов прасугреля лучше всего вводить натощак («ударная доза»). После этого пациенты получают десять миллиграммов прасугрела один раз в день. Его принимают, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи. Кроме того, пациенты должны принимать от 75 до 325 миллиграммов АСК один раз в день.

Каковы побочные эффекты прасугрела?

Самый частый побочный эффект прасугрела - кровотечение. Это происходит несколько чаще, чем при лечении клопидогрелом, который используется идентично. Однако исследования показали (исследование TRITON), что при приеме прасугрела возникает меньше случаев смерти, сердечных приступов и инсультов по сравнению с клопидогрелом.

У одного до десяти процентов пациентов прасугрел вызывает анемию, синяки, носовые кровотечения, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, сыпь и кровь в моче. Иногда также наблюдается кровохарканье, кровяной стул, кровоточивость десен и реакции гиперчувствительности к активному ингредиенту.

Что следует учитывать при приеме прасугрела?

Комбинированный прием прасугрела с другими антикоагулянтами, такими как кумарины (варфарин, фенпрокумон), следует проводить только с осторожностью, так как это может еще больше облегчить кровотечение.

Обезболивающие из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВП, такие как ибупрофен, диклофенак и пироксикам) не следует принимать во время лечения прасугрелом, так как они могут еще больше снизить свертываемость крови.

Хотя прасугрел преобразуется ферментами печени, которые также преобразуют другие лекарства (например, цитохром P450 3A4), он не вызывает серьезных взаимодействий при одновременном приеме. Это относится как к средствам, которые ингибируют эти ферменты (например, противогрибковый агент кетоконазол), так и к средствам, которые увеличивают количество фермента (например, лекарство от эпилепсии карбамазепин).

Есть данные, что активные вещества, которые метаболизируются исключительно через ферментную систему цитохрома P450 2B6, могут взаимодействовать с прасугрелом. Это, например, химиотерапевтический препарат циклофосфамид и препарат против ВИЧ эфавиренц.

Прасугрел не рекомендуется при беременности и кормлении грудью. Детям и подросткам в возрасте до 18 лет, а также пациентам с тяжелыми заболеваниями печени нельзя принимать ингибитор тромбоцитов.

Пациенты старше 75 лет или с массой тела менее 60 кг должны получать прасугрель в уменьшенной дозе (пять миллиграммов в сутки).

Как принимать лекарства с прасугрелом

Активный ингредиент прасугрел требует рецепта. Соответствующее лекарство можно получить в аптеке только по рецепту врача.

С каких это пор известен прасугрель?

Прасугрел был разработан на основе родственного антикоагулянта клопидогреля. Он более надежно и полно активируется в организме и, благодаря большей эффективности, может применяться в более низких дозах, чем клопидогрель. Активный ингредиент прасугрел, одобренный через двенадцать лет после клопидогреля, был одобрен в качестве лекарственного средства в Германии и США с 2009 года.

теги:  малыш фитнес Новости